药物分析合成抗菌药物的分析

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1、药物分析www.jxtcmi.comJiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicines第十七章合成抗菌药物的分析CompanyLogowww.themegallery.com前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)磺胺类喹诺酮类抗结核类抗真菌类CompanyLogowww.themegallery.com一、概述喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。已成为

2、目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。喹诺酮类药物的分析CompanyLogowww.themegallery.com【发展概况与分代】分代代表药第一代(1962-1969)萘啶酸(nalidixicacid)第二代(1969-1979)吡哌酸(pipemidicacid,PPA）第三代(1980-1996)诺氟沙星(norfloxacin)(氟喹诺酮类)第四代(1997-)莫西沙星(moxifloxacin)(新型氟喹诺酮类)CompanyLogowww.themegallery.com各代

3、喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用第1代差小中等窄泌尿系感染(G-,除铜绿)第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染(G-,铜绿,部分G+)第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类药物化学结构取代的氮原子羧基酮羰基(3代)取代氟原子可有不同取代基Comp

4、anyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物萘啶酸CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物吡哌酸CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物诺氟沙星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物环丙沙星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物左氧氟沙星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物加替沙

5、星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物司帕沙星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物莫西沙星CompanyLogowww.themegallery.com喹诺酮类兴味常见药物性质氮酸碱两性羧基在水和乙醇中溶解度小溶解性碱性和酸性中有一定的溶解度具有共轭基团,有紫外吸收特性紫外吸收光谱特性CompanyLogowww.themegallery.com无环丙沙星喹诺酮类兴味常见药物性质氧氟沙星旋光性左氟沙星有遇光可分解分解反应产生光毒性3

6、,4位为羧基和酮羰基的药物,与金属离子络合与金属离子反应活性会降低CompanyLogowww.themegallery.com鉴别试验与丙二酸反应喹诺酮类药物为叔胺化合物,与丙二酸在酸酐中共热时,有棕色红色紫色蓝色对叔胺有选择性,但机理尚不清楚CompanyLogowww.themegallery.com鉴别试验紫外分光光度法喹诺酮类药物分子结构具有共轭体系,在紫外区有最大吸收波长,可用来鉴别CompanyLogowww.themegallery.com鉴别试验TLC法展开,比移值,对照HPLC法保留时间,峰面积红外IR

7、CompanyLogowww.themegallery.com特殊杂质检查杂质来源工艺杂质降解杂质生产过程贮运过程原料、试剂、中间体、副产物、异构体贮藏、运输、使用过程中产生CompanyLogowww.themegallery.com氧氟沙星中有关物质通过HPLC法检查CompanyLogowww.themegallery.com含量测定非水溶液滴定法紫外分光光度法高效液相色谱法CompanyLogowww.themegallery.com磺胺类药物——化学治疗药物，母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺，Sulfanilamide

8、)。磺胺类药物的贡献：控制了死亡率很高的细菌性传染疾病；磺胺类抗菌药物用于临床后，又研发出磺胺结构的利尿药、降糖药;作用机制的阐明开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径。第二节磺胺类药物CompanyLogowww.themegallery.com一、发展概述1908年合成作为偶氮染料的中间体的对氨基苯磺酰胺。