新型香豆素类衍生物的合成及其抗菌活性

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1、2011年第19卷合成化学Vo1．19，2011第3期，337—340ChineseJournalofSyntheticChemistryNo．3，337～340·快递论文·新型香豆素类衍生物的合成及其抗菌活性杨国玉，王彩霞，黄立挺，徐翠莲(河南农业大学理学院，河南郑州450002)摘要：以水杨醛及其衍生物为原料，通过缩合、水解、酰化、酯化四步反应合成了4个新的香豆素类衍生物——取代香豆索-3．酰水杨酸(4a一4d)，其结构经uV，HNMR，IR和元素分析表征。初步抗菌活性测试结果表明，4a一4d均有一定程度的抗真菌活性。关键词：香豆素类衍生物；水杨醛；合成；抗菌活

2、性中图分类号：0621文献标识码：A文章编号：1005-1511(2011)03-0337-04SynthesisofNovelCoumarinDerivativesandTheirAntibacterialActivitiesYANGGuo-yu，WANGCai-xia，HUANGLi-ting，XUCui—lian(CoUegeofScience，HenanAgriculturalUniversity，Zhengzhou450002，China)Abstract：Fournovelcoumarinderivativesweresynthesizedfromsal

3、ieylaldehydederivativesbyafour—stepreactionofcondensation，hydrolysisreaction，acylationandesterfication．ThestructureswerecharacterizedbyUV，HNMR，IRandelementalanalysis．Thepreliminaryantibacterialtestsshowedthatallofthemexhibitedantifungalactivities．Keywords：coumarinderivative；salicylalde

4、hyde；synthesis；antibacterialactivity香豆素类化合物具有较强的生理活性、药理硫脲化合物。同样，很多水杨酸类衍生物也都具活性及生物活性，如抗寄生虫-lJ、抗菌．3J、抗病有较好的生物活性¨引。毒引、抗肿瘤]、抗炎症’和抗艾滋病。等。由本文以水杨醛及其衍生物为原料，通过缩合、于其分子中存在C=C，C=0及内酯结构，也是水解、酰化和酯化四步反应合成了4个新的香豆很好的荧光材料．1。。。近年来，对一系列结构新素类衍生物——取代香豆素一3一酰水杨酸(4a一颖、具有学术价值和应用前景的香豆素衍生物进4d，Scheme1)，其结构经uV，HNMR

5、，IR和元行了大量的研究，如将香叶醇与8一甲氧基一香豆素分析表征。初步抗菌活性测试结果表明，4a一素-3一甲酸相接则合成新型香料8一甲氧基一香豆素一4d均有一定程度的抗真菌活性。3．甲酸香叶酯，该香料具有改善和修饰卷烟香气，1实验部分增加甜韵和豆香香韵，减轻刺激性的作用¨；将氨基硫脲与乙酰基香豆素进行缩合得到具有优良1．1仪器与试剂的抑菌活性-1的新型含有香豆素骨架的缩氨基X．5型数字显示显微熔点仪(温度未校正)；收稿日期：2010-11—15基金项目：河南省教育厅自然科学基金资助项目(2009A150012)作者简介：杨国玉(1974一)，女，汉族，河南南阳人，博

6、士，讲师，主要从事有机合成的研究。通信联系人：徐翠莲，博士，教授，Te1．0371-63558138，E—mail：xucuilian666@126．corn．-——338—·——合成化学V01．19．2011OHOn。占IR：oEt1．0H‘·—-----·--—-—-—---0ttpiperidi“e-AeOH2．Hla一1dOOH0＼。．HSO2C1R2Ho2c0℃，CH2C12H22a一2d3a一3d4a一4dCompabCdRHHH0MeR2HClBrHScheme1TU一1901型紫外可见分光光度计；Bruek300M型℃；HNMR(CDCI3)：l2．

7、88(8，1H，CO2H)，核磁共振谱仪(DMSO-d6为溶剂，TMS为内标)；8．80(s，1H，=CH)，8．14—8．16(d，1H，NicoletISIOFrrIR-200型傅立叶红外光谱仪(KBrArH)，7．65—7．72(q，3H，ArH)，7．36—7．42压片)；FlashEA1112型元素分析仪。(q，3H，ArH)，7．32—7．34(d，lH，ArH)；IR取代香豆素-3一羧酸(2a一2a)参照文献方：3443，3083，l780，l708，1608，l568，法合成；丙二酸二乙酯和水杨醛，分析纯，国药集1485，1474，l454，13