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1、莫西沙星在泌尿外科感染中的应用及展望李昕北京大学第一医院泌尿外科北京大学泌尿外科研究所喹诺酮的发展泌尿外科感染莫西沙星全面满足防治泌尿外科感染的需要莫西沙星的安全性和耐受性莫西沙星防治泌尿外科感染的展望喹诺酮的发展阶段阶段品种作用特点一代：60年代萘啶酸G-菌，对大肠杆菌敏感半衰期短，体内易代谢，中枢毒性大，已被淘汰二代：70年代吡哌酸对G-菌效力较强，体内较稳定，毒性降低，尿中浓度高，主要用于泌尿系统及胃肠道感染三代：80-90年代初诺氟沙星广谱，提高了G-菌的作用，对环丙沙星G+菌，非典型致病菌亦有一定作
2、氧氟沙星用。口服吸收改善，组织分布广，左氧氟沙星广泛应用于各种感染。四代：90年代后期莫西沙星(拜复乐)60年代：喹诺酮的雏形－萘啶酸最早的喹诺酮1962年研究奎宁时意外发现1965年上市G-抗菌素用于治疗泌尿系感染Nalidixicacid1,8-二氮杂萘CH3ON12345678COOHCH2.CH3N70/80年代：吡哌酸哌嗪增加对铜绿假单胞菌作用83年：环丙沙星哌嗪增加对铜绿假单胞菌作用85/95年代：氧氟沙星和左旋氧氟沙星氧氟沙星(消旋体)左旋氧氟沙星(左旋异构体)烷基增加对G+菌作用今天：莫西沙星
3、阿扎双环减少外排引起耐药(肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌)增强抗G+菌活性氧甲基抗G+菌和减少G+菌耐药性的发生，增强抗厌氧菌活性对革兰阴性菌的MIC值低喹诺酮作用分类药物分类作用临床应用泌尿制剂(1960–1985)萘定酸，诺氟，依诺肠杆菌科短半衰期泌感革兰阴性制剂(1985–1995)环丙，氧氟，左氧铜绿假单胞在内的革兰阴性菌,革兰阳性菌边沿效果长半衰期组织感染和尿路感染广谱制剂(1990–2000)Tema，clina，trova包括铜绿假单胞在内的革兰阴性菌和革兰阳性菌组织感染呼吸/抗厌氧制剂(1995年
4、以后)左氧，司帕，格帕，莫西，加替，吉米阳性菌尤其是肺链,肠杆菌科,对不典型致病原和厌氧菌有效；长半衰期用于呼吸道感染，腹腔感染也价值AnderssonMI,MacGowanAP.JAC,2003;51,Suppl.S1,1–11GoldsteinEJ.ClinInfectDis2002;35(Suppl1):S106–11当前中国大陆和欧洲喹诺酮应用比较分代药名欧洲应用中国应用I萘定酸IIa诺氟沙星培氟沙星洛美沙星环丙沙星氧氟左氧氟沙星IIb司帕沙星格帕沙星IIIa加替沙星莫西沙星
5、IIIb吉米沙星IVGarenoxacin美国40所外科医院氟喹诺酮用量PolkRE,etal.ClinInfectDis.2004,39(4):497-503喹诺酮用量DDD/1000patient-PD美国40所外科医院周边社区氟喹诺酮用量PolkRE,etal.ClinInfectDis.2004,39(4):497-503喹诺酮用量DDD/1000inhabitant-D泌尿外科感染尿路感染（UTI）泌尿外科围手术期感染手术部位感染：围手术期发生在切口或手术深部器官或腔隙的感染与手术无直接关系的感染泌
6、尿外科感染重点是尿路感染顺行感染逆行感染尿路感染泌尿外科感染常见病原菌G-杆菌最常见大肠杆菌占90%变形杆菌、克雷伯氏菌等常见的G+菌主要是金黄色葡萄球菌、肠球菌泌尿外科感染常见病原菌原发性泌尿道感染大肠杆菌90％继发性泌尿道感染大肠杆菌30－50％克雷白杆菌、变形杆菌较常见存在梗阻时的尿路感染，大部分是由具高度抵抗性的病原菌所引起，如变形杆菌、沙雷氏菌及大肠杆菌泌尿外科感染抗菌药物的要求为广谱杀菌剂，覆盖泌尿外科感染常见病原菌良好的组织穿透性，在泌尿系统可达到有效杀菌浓度不良反应少，安全性好临床经验丰富，疗
7、效肯定黎沾良.合理使用抗生素预防手术部位感染.中国普外基础与临床杂志2003,10(1)氟喹诺酮作用机制ABCE细菌DNADNA旋转酶(拓扑酶II)拓扑酶IVABCE细菌DNADNA旋转酶(拓扑酶II)拓扑酶IVG-菌G+菌环丙沙星莫西沙星莫西沙星的作用机理拓扑异构酶IV(parC,parE)拓扑异构酶II(gyrA,gyrB)左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星氟喹喏酮莫西沙星-真正双重靶位作用的喹喏酮“莫西沙星被证实可以同时作用于DNA旋转酶（拓朴异构酶II）、拓朴异构酶IV而发挥抗菌功效。因此，我们现在已经拥有了
8、可用于临床的、具有双重靶位作用，耐药产生低且安全性好的氟喹喏酮类药物。“－－Fisher,Heaton等，2004J.M.BLONDEAUetal,JournalofChemotherapyVol.16-Sn.3(1-19)-2004莫西沙星-体外抗菌活性高莫西沙星环丙沙星头孢菌素大环内酯除外绿脓杆菌高中低非典型致病菌革兰氏阳性菌流感嗜血杆菌厌氧菌其它革兰氏阴性菌莫西沙星-体外杀菌速度快作用时间(h
