莫西沙星的合理应

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1、莫西沙星的合理应用邵阳市中心医院药剂科廖刚主要内容喹诺酮类药物的简介莫西沙星的构效关系及作用机制莫西沙星的作用特点及临床应用莫西沙星的不良反应及注意事项起源及发展简史退市当前市售1996LEVAQUIN®左氧氟沙星AVELOX®莫西沙星TROVAN®曲伐沙星RAXAR®格帕沙星FACTIVE®吉米沙星TEQUIN®加替沙星ZAGAM®司帕沙星200319991997NaildixicAcid萘啶酸1962CIPRO®环丙沙星1987FLOXIN®氧氟沙星OMNIFLOX®替马沙星19901992Norfloxacin

2、诺氟沙星1984第一个氟喹诺酮类药物1970sFlumequine氟甲喹PipemidicAcid吡哌酸最新分代第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性第四

3、代:莫西沙星加替沙星西他沙星吉米沙星第三代:格帕沙星左氧氟沙星司帕沙星依诺沙星氟罗沙星洛美沙星第二代:氧氟沙星诺氟沙星环丙沙星第一代:萘啶酸吡哌酸肠杆菌铜绿假单胞菌非典型菌阳性菌厌氧菌喹诺酮类的分代和抗菌谱泌尿道感染全身感染主要内容喹诺酮类药物的简介莫西沙星的构效关系及作用机制莫西沙星的作用特点及临床应用莫西沙星的不良反应及注意事项氟喹诺酮药物构效关系影响抗菌活性抗菌谱（非典型性致病菌）药代动力学分布活性所必需基团药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键控制抗菌强度以及抗G+菌活性OH

4、溶性，组织亲和力，细胞穿透力以及与DNA旋转酶的结合影响药物疏水性抗菌谱（G-）药代动力学影响药代动力学以及抗菌活性影响与旋转酶的结合力氟喹诺酮各取代基与毒性的关系控制茶碱相互作用和遗传毒性金属离子鳌和作用如抗酸药、牛奶、铁离子二价阳离子等影响光毒性和遗传毒性CH3>H>NH2F具有脂溶性与中枢神经系统的ADR有关控制与GABA的结合与茶碱的反应控制光毒性CF>CCl>N>CH>OMe莫西沙星分子结构优势7-位阿扎双环明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌增强脂溶性阻碍药物外排泵蛋白1-位环丙基抗G-菌活性8-

5、位甲氧基作用于拓扑异构酶II和IV，对左氧氟沙星耐药菌株仍然有效抗厌氧菌的活性增加光稳定性(消除传统喹诺酮的光毒性)BurkhardtOetal.ExpertRev.AntiInfectTher.2009;7(6):645-668莫西沙星化学结构式莫西沙星的作用机制抑制细菌DNA的螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ破坏DNA双股结构，阻断DNA复制、修复和转录拜复乐®：优化的抗菌作用机制抗G+菌：拓扑异构酶II/IV抗G-菌：DNA促旋酶BurkhardtOetal.ExpertRev.AntiInfectTher

6、.2009;7(6):645-668主要内容喹诺酮类药物的简介莫西沙星的构效关系及作用机制莫西沙星的作用特点及临床应用莫西沙星的不良反应及注意事项卓越的临床疗效出色的药代动力学依从性好安全性高组织浓度高抗菌谱广活性强莫西沙星莫西沙星的作用特点莫西沙星的临床应用上、下呼吸道感染社区获得性肺炎急、慢性鼻窦炎慢性支气管炎急性发作泌尿生殖系统感染皮肤和软组织感染抗结核治疗不宜选用：脑膜炎及颅内感染：要求最大治疗剂量，容易发生ADR感染性心内膜炎：心脏毒性EMEA-欧洲药品管理局限制令（2008年7月24日）1.限制含莫西沙星

7、口服药的使用只能在其他抗生素不能使用或使用无效的情况下，用于治疗急性细菌性窦炎、AECB、CAP2.加强对含莫西沙星口服药的警示1）腹泻2）妇女及年老患者的心衰3）严重皮肤反应4）致命肝损伤等风险。摘自：www.emea.europa.eu主要内容喹诺酮类药物的简介莫西沙星的构效关系及作用机制莫西沙星的作用特点及临床应用莫西沙星的不良反应及注意事项中枢神经系统ADR机制：分子结构含氟，具有一定脂溶性，能透过血脑屏障进入脑组织，增加中枢细胞内渗透压，使神经细胞水肿，导致颅内压升高。阻断抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GAB

8、A)与受体结合，产生中枢神经系统兴奋。表现：轻—中度：头昏、头痛。重度：抽搐、惊厥。相关性：与剂量，基础性疾病，性别，年龄(45岁以下)有关。与7位侧链结构有关。睡前服药可降低眩晕和头痛的发生率。危险人群：有精神病史、癫痫史、脑血管硬化者等。光敏毒性莫西沙星引起的光敏毒性倾向与其它一些氟喹诺酮类药物相比较小，服药期间病人无需采取特殊措施防关节病