肾上腺素R阻断药、局麻药

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1、1.抗休克(antishock):早期神经源性休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血PO去甲肾上腺素NA/NE13.局部应用(localapplication)(1)与局麻药配伍Adr+procaine(2)局部止血4.青光眼(glaucoma)2.过敏性疾病(anaphylaxis)1.Cardiacarrest(心跳骤停)肾上腺素Adr2异丙肾上腺素Isop1.心跳骤停(cardiacarrest)2.II、III度房室传导阻滞A-Vconductionblockade3.支气管哮喘(bronchialasthma)4.感染性休克(infe

2、ctiousshock)3Chapter11Adrenoceptorblockingdrugs肾上腺素受体阻断药4Instructionalobjectives掌握β-受体阻断药的一般药理,酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用临床应用、不良反应和禁忌症。熟悉α-受体阻断药的概念及分类,纳多洛尔、拉贝洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔的作用特点和应用。5【Classification】(分类)-adrenoceptorblockingdrugs-adrenoceptorblockingdrugs&-adrenoceptorblockingdrugsAdren

3、oceptorblockingdrugsarealsocalledadrenoceptorantagonists.Accordingtotheselectivitytothereceptors,theycanbedividedintothreetypes.6§1肾上腺素受体阻断药-adrenoceptorblockingdrugs短效类(short-acting)非选择性non-selective选择性selective(-)1-R:哌唑嗪prazosin长效类(long-acting)酚妥拉明phentolamine酚苄明(-)2-R:

4、育亨宾yohimbine7酚妥拉明phentolamine[fen'tɔləmi:n]可使–R激动剂量效曲线平行右移,最大效应不变。(-)1、2-Rreversibly(可逆地)【Actions&Uses】作用和用途1.心血管(cardiovascularsystem)Competitiveantagonist竞争性拮抗药8phentolamine(-)1-R血管扩张外周阻力↓BP↓外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏抗休克顽固性心衰(heartfailure)诊治嗜铬细胞瘤心脏(+)、心律失常体位性低血压反射能否用Adr升压?question

5、药物引起的高血压9雷诺氏病又称“肢端动脉痉挛病”,发作时指端苍白,继而发紫,最后呈潮红色,伴有烧灼、刺痛感。长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡,甚至指端坏死。10(1)(+)M-R→(+)胃肠道平滑肌→腹痛、腹泻ActivatesM-R→Contractionofsmoothmuscleofgastrointestinaltract.2.其他(others)(2)组胺样作用→↑胃酸分泌→诱发溃疡Increasessecretionofgastricacid→pepticulcer(消化性溃疡)妥拉唑啉(苄唑啉)Tolazoline11酚苄明phen

6、oxybenzamine1.可使-R激动剂量效曲线右移,Emax↓。2.Itsclinicalusesaresimilartophentolamine.Non-competitiveantagonist非竞争性拮抗药12【Classification】表11-1P92non-selective:selective:普萘洛尔噻吗洛尔美托洛尔阿替洛尔(-)1、2-R(-)1-R§2肾上腺素受体阻断药-adrenoceptorblockingdrugs(-)a&-R:拉贝洛尔卡维地洛13普萘洛尔(心得安)propranolol[prəu'

7、prænəlɔl]【Pharmacologicalaction】药理作用1.(-)-R(1)心血管系统(cardiovascularsystem)(-)1-Rheart(-)(-)2-R血管收缩contractionofbloodvessels反射14(2)支气管(bronchia)(-)2-R(3)肾素(renin)(-)1-Rparticularlyinpatientswithasthma(哮喘病人)支气管收缩↓releaseofreninBP↓(4)代谢(metabolism)↑VLDL,↑甘油三酯,↓HDL152.内在拟交感活性

8、Intrinsicsympathomimeticactivity,ISA有些β-R阻断药(吲哚洛尔)与β-R结合后除能阻断受体外,对β-

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