肾上腺素激动药和阻断药

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1、第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)又称:拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感类药(sympathomimetidrugs)王婷（三峡大学医学院药理教研室）7/24/20211第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。ADNADAISO7/24/20212一.苯环上化学基团不同儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺（3、4位有羟基取代）特点：较强的外周作用，中枢

2、作用弱非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）特点：外周作用减弱，中枢作用增强7/24/20213二、烷胺侧链碳原子上氢被取代的不同被-CH3取代，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。7/24/20214三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对、受体选择性产生改变如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。7/24/20215受体激动药（1）

3、1、2受体激动药：去甲肾上腺素（2）1受体激动药：去氧肾上腺素（3）2受体激动药：羟甲唑啉2.、受体激动药：肾上腺素和麻黄碱3.受体激动药（1）1、2受体激动药：异丙肾上腺素（2）1受体激动药：多巴酚丁胺（3）2受体激动药：沙丁胺醇根据对受体及其亚型的选择性分为7/24/20216第二节受体激动药一、1、2受体激动药去甲肾上腺素noradrenaline,NA；norepinephrine,NE7/24/202177/24/20218【作用机制】对受体具有强大的激动

4、作用对1受体激动作用较弱对2受体几无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。7/24/20219【药理作用】1.血管激动血管的α1受体，使血管（小A和小V）收缩。收缩强度：皮肤粘膜﹥肾血管﹥脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管舒张冠状血管：①心脏兴奋，腺苷增加②血压升高，提高冠脉的灌注压力③激动突触前膜2受体7/24/202110[药理作用]2.血压小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。总外周阻力加大7/24/

5、202111整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢；总外周阻力升高，输出量不变或反而下降大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。【药理作用】3.心脏较弱激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素收缩性加强心率加快传导加速心搏出量增加7/24/2021127/24/202113[临床应用]1.休克：用于休克早期的低血压2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性低血压3.上消化道出血：局部收缩粘膜血管去甲肾上腺素(NA，NE)7/24/202114[不良反应]1、高血压2、局部组织缺血坏死3、急性肾功能衰竭去

6、甲肾上腺素(NA，NE)【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人7/24/202115【作用机制】激动受体和1受体，对1受体作用较弱。间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。间羟胺(metaraminol）又名阿拉明（aramine)7/24/202116[作用特点及应用]1.收缩血管及升压作用比NA弱，但升压作用持久（不被MAO灭活）2.1受体兴奋作用较弱，不引起心律失常。3.化学性质稳定，可肌注，不引起局部组织缺

7、血坏死。4.对肾血管收缩作用较弱，不引起急性肾功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。间羟胺(metaraminol）为NA的代用品，用于各种休克的早期，手术后或脊椎麻醉后的休克7/24/2021177/24/2021181、去氧肾上腺素(phenyleprine)又名新福林（neosynephrine）2、甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，作用与NA相似但较弱而持久，肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显静脉点滴、肌注均可二、

8、α1受体激动药7/24/202119[临床应用]1.抗休克，也可用于麻醉、药物引起的低血压。2.阵发性室上性心动过速（升压时通过迷走神经反射性心率减慢）3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。7/24/202120三、2受体激动药羟甲唑啉(oxymetazoline）外周突触后膜2受体激动药，为鼻部黏膜血管收缩药；用于减轻感冒、鼻炎、枯草热或其他呼吸道过敏引起的鼻黏膜充血症状。7/24/202121第三节、