肾上腺素受体激动药和阻断药ppt课件

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1、肾上腺素受体激动药和阻断药1根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：α受体β受体α1α2心肌细胞血管平滑肌瞳孔开大肌激动剂升压抗休克拮抗剂降压改善微循环胆碱能神经末梢去甲肾上腺素能末梢血管平滑肌降血压β1心脏、肾脏、脑干强心和抗休克心率失常高血压，心绞痛β2子宫肌、气管胃肠道、血管璧平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产β3脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病2虹膜开大肌收缩扩瞳血管平滑肌（皮肤、内脏、小动脉、小静脉）收缩血压升高α1受体兴奋虹膜开大肌ａ1受体瞳孔括约肌M受体虹膜3窦房结加快异位节律点加快心肌收缩力加强β1受体兴奋血压、心肌耗氧、

2、心率血管总外周阻力降低（舒张压降低）（血管平滑肌）骨骼肌舒张支气管平滑肌冠　脉β2受体兴奋4分类：1）按对受体亚型选择性分一、分类及构效关系肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists)5儿茶酚b-苯乙胺2）按化学结构分儿茶酚胺类（catecholamines)非儿茶酚胺类6儿茶酚胺：①口服吸收差②α与β作用强，易被COMT灭活，维持时间短③不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强）非儿茶酚胺：去一个羟基（间羟胺）—口服利用度增加，作用时间延长，外周作用减弱去二个羟基（麻黄碱）—外周作用减弱，中枢作用增加构效关系1）苯环上化学基团的不同73）α位-H被-CH

3、3取代：不易被MAO破坏，作用时间延长，并有促去甲肾上腺素作用（麻黄碱、间羟胺等）。2）氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强（肾上腺素异丙肾沙丁胺醇）。4）位-H被-OH取代：中枢作用弱、外周作用明显。8910二、α受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE）（1）体内由肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放；（2）药用为人工合成品（常用重酒石酸盐）不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色。α1与α2受体激动药11分布：心、肾上腺髓质、血管等代谢:通过摄取1和摄取2经COMT、

4、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲肾上腺素。排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量（4％－16％）原形排泄，或结合型间甲肾上腺素。121）心血管系统药理作用收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显（皮肤黏膜>肾>脑、肝、肠系膜>骨骼肌血管）兴奋心脏β12）对代谢的影响(大剂量）血糖（糖原分解和异生，α2、β1）游离脂肪酸（α2、β1、β3）tonext血压升高，心率减慢？tonext13血压Toback141）休克早期：败血症药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术2mg加入5%的葡萄糖500ml中，静滴，4～8μg/min,收缩

5、压维持90mmHg.临床应用维持血压，保证心、脑、肾血流供应应用原则急性低血压症状目的①早期、小剂量、短期用；(长期大量使用因血管收缩，外阻，加重心脏负担，CO反而，脉压，心、脑、肾、肺灌流不足。②补足血容量后，血压仍不能回升者。152）心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏，ivgtt）3）上消化道出血：1~3mg稀释口服（局部作用）不良反应1） 局部组织缺血坏死：(普鲁卡因+酚妥拉明)2） 急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。禁忌证16①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解②皮下注射收缩血管，

6、发生组织坏死③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药，为什么？17间羟胺（Metaraminol阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放。18临床应用（im,ivgtt）1）替代NA用于休克早期2）手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克19去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)α1或α2受体激动药1）抗休克，或麻醉引起的低血压（基本作用同间羟胺和NA，静脉或肌注）2）阵发性室上

7、性心动过速3）扩瞳，查眼底（适于45岁以上)机理？1%-2.5%滴眼、优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹20瞳孔开大肌a1受体瞳孔括约肌M受体阿托品去氧肾上腺素21肾上腺素(adrenaline，AD)肾上腺髓质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。三、a、β受体激动药22药理作用1）心脏：(+)β1收缩、传导、心率