胆碱受体激动药与阻断药课件.ppt

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1、第6章胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药(Cholinoceptoragonistsandantagonists)中南大学药学院药理学系陈小平2010年9月第一节胆碱受体激动药Cholinoceptoragonists:drugsthatactoncholinergicreceptorsitesandexhibittherapeuticeffectsbymimickingtheactionsoftheneurotransmitteractycholine(ACh);Directactingcholinomimeticdrugs(直接作用的拟胆碱药);Include

2、M-andN-cholinoceptoragonists,M-cholinoceptoragonists,andN-cholinoceptoragonists.胆碱受体激动药分类M、N胆碱受体激动药如乙酰胆碱、醋甲胆碱和卡巴胆碱;M胆碱受体激动药如毛果芸香碱;N受体激动药如烟碱、洛贝林。一、M、N胆碱受体激动药Acetylcholine(ACh):胆碱能神经递质,由胆碱和乙酰辅酶A合成,现已人工合成;胆碱酯类季胺化合物;性质不稳定,易被AChE水解;不易透过血脑屏障;选择性低,作用广泛,副作用多;仅作为工具药应用。药理作用及作用机制1.M样作用:小剂量激动M受

3、体,兴奋胆碱能神经节后纤维心血管系统:负性肌力、负性频率、负性传导,血压降低(内皮依赖性,促进NO释放);平滑肌:胃肠道、泌尿道、支气管和子宫等平滑肌兴奋,胃肠张力,大剂量出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,促进排尿;腺体:泪腺、气管和支气管腺体、消化腺、汗腺分泌;眼:瞳孔缩小,眼内压下降,调节痉挛;2.N样作用:大剂量激动NN受体,胃肠道、膀胱等平滑肌收缩,腺体分泌,小血管收缩,BP,骨骼肌收缩。醋甲胆碱(methacholine)AChE水解慢,作用时间较ACh长,具有选择性M样作用。小剂量使BP,心率。用于口腔黏膜干燥症。禁用于支气管哮喘、甲状腺功

4、能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱(carbacholin)不被AChE水解,作用时间长,直接激动M和N受体。不良反应多,仅局部应用于青光眼。禁忌证同醋甲胆碱。二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品南美洲灌木pilocarpus植物叶子中提取的生物碱(一)作用机制和药理作用直接激动M受体,产生M样作用,对眼睛和腺体作用最明显1.腺体分泌明显增加:汗腺、唾液腺最明显正常:唾液腺分泌40~50ml/h实验:唾液腺分泌增加至350ml/h2.眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(1)缩瞳瞳孔括约肌:受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配

5、,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;瞳孔开大肌:受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大。毛果芸香碱兴奋瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。(2)降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压。房水的产生及回流眼内压升高的原因:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌,使虹膜拉向中央,致使前房角间隙扩大,房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环,使眼压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网(滤帘)角膜前房巩膜静脉窦(3)调节痉挛:视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:

6、通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用。晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态;悬韧带受睫状肌控制,动眼神经兴奋时,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状肌松弛时,悬韧带拉紧,晶状体变凹。毛果芸香碱:激动M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,导致悬韧带松弛,晶状体自行变凸,屈光度增加,视远物不清,视近物清楚,导致近视,此作用称为调节痉挛。(二)临床应用1.治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼:以眼压增高为主要特征的综合性疾病,眼压持久地显著增高可致视乳头损害,引起不可逆的失明。主要特征:高眼压、视乳头

7、萎缩、视野缺损、视力下降。青光眼分闭角型和开角型两种类型闭角型:前房角间隙狭窄,房水回流不畅,年龄50~70岁最多。主要症状:剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等。治疗效果:毛果芸香碱效好开角型:前房角间隙不狭窄,可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高。治疗效果:毛果芸香碱早期有一定疗效。可能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后,小梁网结构发生改变而降低眼压。毛果芸香碱闭角型首选,开角型早期有效。2.虹膜炎:单独禁用;与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。3.解救阿托品中毒:为阿托品拮抗剂。(三)不良反应全身给药或频繁滴

8、眼,可因过量吸收引起流涎、恶心、呕吐、

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