肾上腺素受体阻断药ppt课件

《肾上腺素受体阻断药ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第11章肾上腺素受体阻断药概述分类：α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药α肾上腺素受体阻断药分类按对受体的选择性：对α1和α2受体阻断药：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾第一节α肾上腺素受体阻断药一、α1、α2受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）阻断α1和α2受体，属竞争性拮抗。短效类。药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力降低，血压，扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体机制直接扩张血管对肾上腺素升压作用的翻转2.心脏兴奋：心率↑、收

2、缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红临床应用1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病；2.去甲肾上腺素外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加

3、快，诱发心律失常或心绞痛。注意事项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用酚苄明(phenoxybenzamine)长效类，非竞争性拮抗药。机制1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。体内过程及其特点1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；③阻滞

4、NE再摄取；药理作用临床应用1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)二、选择性α1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压。不加快心率2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好第二节β肾上腺素受体阻断药一、受体阻断剂的分类（5类）Ⅰ类：β1β2受体阻断药（非选择性β受体阻断剂）ⅠA类：无内在

5、拟交感活性（ISA）普萘洛尔；噻吗洛尔纳多洛尔ⅠB类：有内在拟交感活性（ISA）索他洛尔；吲哚洛尔；硝苯洛尔NifenalolⅡ类：选择性β1受体阻断药ⅡA类：无ISA阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol艾司洛尔esmolol；比索洛尔；帕非洛尔PafenololⅡB类：有ISA醋丁洛尔；依泮洛尔；塞他洛尔Cetamolol塞利洛尔CeliprololⅢ类：α、β受体阻断药拉贝洛尔卡维地洛氨磺洛尔Amosulalol阿罗洛尔受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过

6、消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060~70303~4阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~7024~602~3吲哚洛尔1，2++10~20903~4美托洛尔1025~6040~753~4醋丁洛尔1+3020~602~4拉贝洛尔1，2，1+6020~404~6药理作用1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力BP↓↓耗氧(2)

7、支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应，抑制血糖恢复；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压（减少房水产生）临床用途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象；5.心衰早期。甲亢危象、嗜铬细胞瘤

8、、肥厚性心肌病；偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血青光眼（噻吗洛尔）6.其它用途：不良反应1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌症：左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；