肾上腺素受体阻断药ppt课件

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1、第九章肾上腺素受体阻滞剂郑州大学药理学杨万雷肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用（对于整体动物）。根据药物对和受体的不同选择，本类药物可分为受体阻断药、受体阻断药和、受体阻断药。受体阻断药受体阻断药能选择性地与受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”adrenalinereversal。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但

2、不影响与血管舒张有关的受体。酚妥拉明（短效受体阻断药）酚苄明（长效受体阻断药）哌唑嗪按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉长效类：酚苄明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾（科研工具药）第一节α肾上腺素受体阻断药为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕较弱共性：阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗。〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体(为什么不作降

3、压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥拉明对NE、Adr、ISO的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）BP2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体SNA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加（妥拉唑啉）〖临床应用〗1.外周血管痉挛性疾病；2.去甲肾上腺外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.可乐定突然停药所致高血压的抢救6.新生儿持续性肺动脉高压症〖

4、不良反应〗1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。〖注意事项〗1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。体内过程及其特点：1.起效慢：氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天1.扩张血管↓外周阻力血压

5、↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；③阻滞NE再摄取；3.抗组胺样作用；4.抗5羟色胺样作用；〖药理作用〗〖临床应用〗1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好分类1.按对受体的选择性分：①选择性阻断β

6、1；②阻断β1和β2；③阻断β（β1和β2）和α受体2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链第二节β肾上腺素受体阻断药表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060~70303~4阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~7024~602~3吲哚洛尔1，2++10~20903~4美托洛尔1025~6040~753~4醋丁洛尔1+3020~602~4拉

7、贝洛尔1，2，1+6020~404~6〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力BP↓↓耗氧(2)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压β阻滞剂的临床用途1.治疗室上性心动过

8、速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸