肾上腺素受体阻断药课件

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1、肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs内容提要第一节α肾上腺素受体阻断药1.非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林;长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾第二节β肾上腺素受体阻断药1.非选择性β受体阻断药普萘洛尔2.选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔第三节α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔教学基本要求掌握：肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。熟悉：肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenocep

2、torantagonists），能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分为三大类:α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。第一节α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治

3、疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）第一节α肾上腺素受体阻断药分为三类：1.非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）【药理作用】能选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用。1.血管和血压：血管扩张，血压下降。原因：（1）阻断α受体；（2）直接扩张血管。2.心脏：兴奋作用。原因：（1）血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。

4、（2）阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放增加，激动心脏β1受体。3.其他作用（1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。（2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。【临床应用】酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）1.外周血管痉挛性疾病：（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）（2）血栓闭塞性脉管炎2.去甲肾上腺素滴注外漏长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊

5、断此病引起的高血压危象。酚妥拉明可使血压下降。4.抗休克酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭扩血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓→心输出量↑→心衰缓解6.药物引起的高血压7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。【不良反应】酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）1.低血压2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）3.

6、诱发溃疡病（组胺样作用）4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）。妥拉唑啉（tolazoline）1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作用和组胺样作用较强。2.不良反应多。3.可用于：（1）外周血管痉挛性疾病。（2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。第一节α肾上腺素受体阻断药酚苄明（phenaxybenzamine）1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。3.阻断α受体作用强。4.主要用于：（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗休克（3）嗜铬细胞瘤（

7、4）前列腺肥大引起的排尿困难5.不良反应：（1）低血压（2）鼻塞（血管扩张引起）（3）恶心，呕吐（局部刺激）（4）乏力，嗜睡（中枢抑制）坦洛新（tamsulosin）结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高，t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药均可用于治疗良性前列腺肥

8、大，改善排尿困难，但对于心血管的影响明显不同，酚苄明可降低血压和引起心悸，哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率和血压无明显影响。第二节β肾上腺素受体阻断药【药理作用】1.β受体阻断作