肾上腺素受体阻断药

《肾上腺素受体阻断药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、肾上腺素受体阻断药（AdrenergicBlockingDrugs）根据药物对受体的选择性分为-R阻断药-R阻断药一、-R阻断药短效类—与-R结合弱，易解离，作用时间短，温和。与激动药之间有竞争性，又名竞争性-R阻断药长效类—与-R结合强，不易解离，作用时间长。大量激动药难以完全拮抗其阻断作用，故名非竞争性-R阻断药按作用持续时间分阻断1和2受体，拮抗肾上腺素的兴奋作用。属竞争性拮抗。（一）短效类-R阻断药1.酚妥拉明（Phentolamine）（又名：立其丁Regitine）药理作用：药理作用1.扩血管：1）阻断血管平滑肌上的α-R，有舒血管作用2）直

2、接舒张血管作用，使血管明显扩张，外周阻力降低，血压下降2.兴奋心脏作用：心率↑、收缩↑、CO↑1.扩张血管→血压↓→反射性(+)心脏2.阻断突触前膜的2-R→减弱负反馈→促进神经末梢释放NA，间接兴奋1-R→加强心肌功能。注意本药对心血管的作用与心血管当时的机能状态有关。当交感神经张力增加时，此降压和增快心率的作用更明显。机制3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋(+)胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌↑、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌↑1.外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎：如雷诺氏症状——手足发绀、肢端感觉异常、灼痛等，以及冻疮后遗症，栓塞性脉管炎2.抗休克：舒血管作用可缓解

3、小血管痉挛，改善微循环。用于感染性、出血性、心源性休克治疗。3.治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭：因：(+)心脏、舒张小血管→↓外周阻力→↓心脏前、后负荷，↓左心室充盈压，增加心输出量。改善心功能不全时的肺水肿、及全身性水肿。4.NA静滴外漏:局部浸润注射：改善NA造成的血管高度收缩，皮肤苍白等现象。5.用于嗜铬细胞瘤的诊断临床应用不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：体位性低血压3.反射性兴奋心脏作用：iv时，心率↑,诱发心律失常或心绞痛注意事项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用特点：作用似酚妥拉明，与酚妥拉明比较：

4、1.-R阻断作用弱2.拟胆碱作用、组胺样作用强→不良反应发生率高。应用:外周血管痉挛性疾病；静滴NA外漏时治疗阻断1和2受体，短效类；属竞争性拮抗。2.妥拉苏林（tolazoline〕酚苄明（Phenocybenzamine）又名苯苄胺(dibenzyline)（二）长效类-R阻断药1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与受体结合。iv1小时方显效。2.口服吸收少，仅作iv.(刺激性强，不作皮下/肌注)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：1.扩张血管:→

5、↓外周阻力→血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）2.心率↑:①通过减压反射②阻滞突触2—R药理作用注意本药作用强度与心血管当时的机能状态有关。当交感神经张力增加时，此降压和增快心率的作用更明显。作用与酚妥拉明相似，不同处：作用更强，更持久，起效慢，弱的抗组胺、抗5H-T的作用应用:类似酚妥拉明外周血管痉挛性疾病休克治疗（在补足血容量时用）用于嗜铬细胞瘤的诊断。不良反应:体位性低血压、心悸、恶心呕吐。肾功能不全、冠心病慎用选择性1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利

6、用度高、作用时间长、口服吸收好二、-R阻断药选择性结合-R，竞争性阻断-R，拮抗-R激动后的效应按药物对1、2受体的选择性分：非选择性-R阻断药—普萘洛尔、吲哚洛尔、选择性1-R阻断药—美托洛尔、醋丁洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔阿替洛尔已有30余种，它们的作用存在若干差别2）对细胞膜是否有膜稳定作用1）对心脏β1-R是否有选择性阻断作用3)是否有内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)1.-R阻断作用：(1)抑制心脏：↓心肌收缩力，房室传导↓，↓心率，↓心输出量，↓心肌耗氧量等。临床应用其对心脏1-R的阻断

7、作用，治疗高血压、心律失常、心绞痛等(2)收缩支气管平滑肌：阻断2-R→支气管痉挛。此作用对正常人甚微，但对哮喘患者则甚敏感。因此哮喘患者禁用。药理作用故，对患心血管疾病同时兼有哮喘患者可选用选择性的1-R阻断药（阿替洛尔、美托洛尔为好）(3)肾素释放↓：阻断肾小球旁器1-R，抑制肾素释放→AⅡ↓→BP↓(4)代谢：①糖尿病：抑制AD引起的高血糖反应；抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T32.内在拟交感活性作用：在阻断-R的同时，兼具有微弱的-R激动