α肾上腺素受体阻断药

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1、肾上腺素受体阻断药(AdrenoceptorBlockingDrugs)肾上腺素受体拮抗剂(AdrenoceptorAntagonists)抗肾上腺素药(AntiadrenergicDrugs)学习要求掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。了解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。肾上腺素受体阻断药分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药一α肾上腺素受体阻断药1.非选择性α-

2、R阻断药(α1、α2受体阻断药)短效类:酚妥拉明、妥拉唑林长效类:酚苄明2.选择性α1-R阻断药：哌唑嗪3.选择性α2-R阻断药：育亨宾(工具药)案例10-1：一嗜铬细胞瘤患者，BP250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。问题：1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。酚妥拉明（phentolamine）,妥拉唑林（tolazoline）【ACTION】竞争性阻断α1、α21、扩张血管,↓BP：对静

3、脉作用较强机制:①阻断α受体②直接舒张血管③组胺样作用2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？α-受体阻断作用对α1-和α2-受体都有阻断作用，血管α1-受体被阻断后，阻力血管扩张，使外周阻力降低，血压下降。可引起明显的体位性低血压。2、兴奋心脏：心肌收缩力↑,加快心率HR↑,加速房室传导↑,增加心输出量机制:①BP↓→反射性交感兴奋②阻断突触前膜α2→NE释放↑血压下降反射性兴奋交感神经，均能间接兴奋心肌，加强心肌收缩性，加快心率，加速房室传导，增加心输出量，故能部分抵消其降压作用，并可能诱发心绞痛和心律失常。3、其他作用：①拟胆碱作

4、用→胃肠平滑肌兴奋②组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红;妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌【ACTION】【ClinicalUses】1、外周血管痉挛性疾病；如肢端动脉痉挛症（即雷诺氏病）等2、NE外漏局部组织损伤（皮下浸润注射）用5mg～10mg酚妥拉明加在0.9%氯化钠中作局部浸润；3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备在手术前1小时～2小时肌注5mg，手术中可用5%葡萄糖氯化钠稀释后静滴;4、休克:扩血管,改善微循环;CO↑,肺循环阻力↓,防肺水肿,常和NA合用，改善组织血液灌注.也用于充血性心力衰竭。5、急性心梗和顽固性心衰

5、:扩血管→心脏前、后负荷↓6、良性前列腺增生症。7、妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症。【AdverseReaction】1、心血管：低血压、心率加快，静注过快可致心律失常、心绞痛。2、胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发消化性溃疡。3、胃炎、溃疡病、冠心病慎用。妥拉唑林（tolazoline）1、阻断α受体作用较弱，组胺样和拟胆碱作用较强；2、主用于治疗血管痉挛性疾病、NE外漏和新生儿肺动脉高压症；3、不良反应发生率较高。酚苄明（phenoxybenzamine)1、非竞争性阻断α，作用慢、强、久；2、高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用

6、；3、主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生；4、刺激性大,不宜im或sc,不用于NE外漏。酚苄明phenoxybenzamlne，为非竞争型α-受体阻断药，能与α-受体以牢固的共价键相结合，对受体的阻断持久，1次用药作用可持续3日～4日。不良反应及临床应用同酚妥拉明。也能松弛前列腺平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌收缩，同时缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常用口服日剂量20mg～40mg，分2次口服。哌唑嗪(prazosin)选择性阻断α1,对突触前α2几无作用；降压时不伴有心率加快；主用于高血压、心衰、良性前列腺增

7、生主要不良反应：首剂现象。乌拉地尔(urapidil)1、外周：阻断α1、α2受体中枢：激动延脑5-HT1A受体，抑制血管运动中枢2、扩张血管(V＞A)，BP↓(不影响颅内压)3、应用：急性左心衰竭、控制围手术期血压4、不良反应少，无首剂现象。案例10-1：一嗜铬细胞瘤患者，BP250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。问题：1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？二β肾上腺素受体阻断药1、根据对受体的选择性:①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol)

8、②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol）③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）2、根据内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranol