肾上腺素受体激动药和阻断药

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1、第九章肾上腺素受体激动药和阻断药第一节┃α、β受体激动药肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【药理作用及机制】可同时激动α、β受体，一系列药理效应。这类药物是肾上腺髓质分泌的主要激素。口服无效，皮下注射吸收缓慢，作用可维持1h左右，肌内注射吸收较快。兴奋心脏激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体，使心肌收缩力↑，心率↑，心输出量↑，称作正性肌力作用，从而提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。舒缩血管①皮肤、粘膜及肾血管以α受体占优势，为缩血管效应；②骨骼肌和肝血管及冠状血管以β2受体为主，发挥扩血管作用。影响血压小剂量：收缩压↑，舒张压降低或不变大剂量：收缩压↑，舒

2、张压↑扩张支气管（1）激动β2受体，扩张支气管。（2）抑制肥大细胞释放过敏性物质组胺。（3）激动支气管粘膜α1受体，使粘膜血管收缩。促进代谢激动α和β2受体，促使肝糖原分解，血糖升高，加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。心搏骤停溺水、麻醉、中毒等，做心室内或静脉注射，配合人工呼吸、心脏按压等。过敏性休克首选药。支气管哮喘禁用于心源性哮喘。与局麻药配伍及局部止血【临床应用】由于急性左心衰而突然发生急性肺水肿，导致肺泡换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼吸浅而快，称之为心源性哮喘。【不良反应】（1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。（2）血压骤升：静脉注

3、射过快或剂量过大，有发生脑溢血的危险。（3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。【禁忌证】高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。多巴胺（Dopamine、DA）【药理作用及机制】可直接激动α、β受体及外周的DA受体。兴奋心脏主要是通过兴奋心脏的β1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。影响血管和血压可激动D1受体，使肾和肠系膜血管舒张；激动α受体，使皮肤、粘膜血管收缩，血压升高。肾脏治疗量时激动DA-R→肾血管扩张→肾血流量和肾小球滤过率↑，产生排钠利尿作用。大剂量时激动α-R→肾血管收缩→肾血流量减少↓，可诱发或加重肾衰。抗休克对伴有心肌收

4、缩力减弱、尿量减少和血容量已补足的休克更为适宜。急性肾衰竭与利尿药合用，可增加尿量，改善肾功能。【临床应用】肾衰竭示意图木贼麻黄麻黄碱麻黄碱【药理作用及机制】既可直接激动α、β受体，也可促进NA的释放而发挥间接激动α、β受体的作用。与AD相比较，麻黄碱具有以下特点：①作用缓慢、温和、持久；②性质稳定、口服有效；③中枢兴奋作用显著；④易产生快速耐受性。支气管哮喘轻症或预防鼻塞低血压硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致低血压有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，防止失眠。【临床应用】【不良反应】第三节┃α受体激动药口服无效，禁作皮下或肌注，多静脉注射。对α1和α2

5、受体激动作用较强，对β受体激动作用较弱。收缩血管兴奋心脏弱升高血压去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【药理作用及机制】休克神经源性休克早期（麻醉、疼痛、创伤）药物中毒性低血压氯丙嗪上消化道出血将NA稀释后口服，可使食管和胃粘膜血管收缩而产生止血效果。【临床应用】【不良反应】局部组织缺血坏死急性肾衰竭主要直接激动α受体，另外可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥间接激动作用。与NA相比，主要特点是：①作用较弱而持久，较少引起急性肾衰；②略增加心肌收缩力，使心排出量增加；③对心率影响不明显，很少引起心律失常；④可静脉给药，也可肌内注射。间羟胺（阿拉明，ara

6、mine）第四节┃β受体激动药口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。对β受体激动作用较强，对α受体几无作用。兴奋心脏β1受体—正性肌力作用血管血压骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压↑，舒张压↓，脉压增大。扩张支气管β2受体促进代谢异丙肾上腺素【药理作用及机制】支气管哮喘急性发作房室传导阻滞心脏骤停休克心源性休克、感染性休克【临床应用】一般反应：头痛、心悸、乏力、出汗等。心律失常：多因剂量过大引起。耐受性：多次反复应用气雾剂可产生耐受性。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。【不良反应】β1受体激动药多巴酚丁胺选择性激动β2受体，舒张支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉

7、挛，主要用于支气管哮喘的治疗。常用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。激动β1受体。与异丙肾上腺素相比，本品加强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，较少引起心动过速，主要用于心肌梗死并发心力衰竭。β2受体激动药第五节┃α受体阻断药根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可分为3类：非选择性α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明；α1受体阻断药：哌唑嗪；α2受体阻断药：育亨宾。舒张血管兴奋心脏反射性兴奋交感神经，阻断突触前膜α2受体，取消负反馈其他：兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分泌等酚妥拉明【药理作用】外周血管痉挛性疾病雷诺病、血栓闭塞