抗肾上腺素药与局麻药

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1、1.Theeffectslike：血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。2.Theeffectslike：心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加)ReviewChapter9adrenoceptorblockingdrugs(肾上腺素受体阻断药)Chapter10Localanaestheticagents(局部麻醉药)Departmentofpharmacology：

2、辛志伟PurposeandRequirementTobemaster：-R阻断药和局麻药的作用、用途、不良反应。Tobefamilialwith：-R阻断药的作用、用途、不良反应；常用局麻药（普鲁卡因、利多卡因、丁卡因）的特点。Tobeknow：选择性1-R阻断药和、-R阻断药的特点。Professionalterms肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockers;哌唑嗪prazosin;普萘洛尔propranolol;局部麻醉药localanaesthetics,LAs普鲁卡因proca

3、ine;丁卡因tetracaine;利多卡因lidocaine;Chapter9AdrenoceptorblockingdrugsClassification：-R阻断药非选择性：短效、长效选择性1-R阻断药-R阻断药：非选择性、选择性、ß-R阻断药抗肾上腺素药2Section1-Rblockers1.Non-selective-Rblockers【Basiceffect】toblock-R(1and2)【Clinicaluses】1)血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA或DA

4、外漏、休克、嗜铬细胞瘤2）充血性心衰、急性心肌梗塞等。3）其它：勃起障碍；良性前列腺增生；新生儿持续性肺动脉高压症。Fig.抗肾上腺素药3【Adversereaction】1)扩张血管：体位性低血压、鼻塞2)反射性兴奋交感神经：心律失常3)拟胆碱作用和组胺样作用：腹痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。4)抗组胺及抗5-HT：思睡、疲乏等【drugsusedfrequently】短效类：酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline)长效类：酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)Tab

5、.抗肾上腺素药42.1-Rblockers【Basiceffect】toblock1-RselectivelyFeature：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐受性；对血脂有良好影响。【clinicaluses】1)高血压病；2)良性前列腺增生【adverseeffects】首剂现象【drugsusedfrequently】哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、多沙唑嗪(doxazosin)、坦洛辛(tamsulosin)抗肾上腺素药5Section2-Rblockers【classi

6、fication】非选择性-R阻断药选择性1-R阻断药【pharmacokinetics】与脂溶性相关脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，血浓个体差异大(4~25倍)，主经肝代谢，尿中原形药物少。抗肾上腺素药6脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生物利用度较高，血浓个体差异较小，主以原形经肾排泄。【pharmacologicaleffects】1、阻断-R：2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和收缩支气管作用相对较弱。3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作用。仅在高出治

7、疗浓度几十倍时出现，无临床意义。Fig.抗肾上腺素药7【clinicaluses】1.心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速的首选药。2.心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。3.高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。4.慢性心力衰竭：为治疗扩张型(有心脏舒张障碍)的心衰的重要（一线）药物，可改善心脏泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。抗肾上腺素药85.其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；青光眼(噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等)。

8、【adverseeffects】1.CVS：抑制心脏-窦性心动过缓、房室传导阻滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管-雷诺氏现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。2.诱发或加重支气管哮喘3.反跳现象：长期用药后不可骤停。4.其它：偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠、抑郁症状；少数出现低血糖。抗肾上腺素药9【contraindications】严重左心衰、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、支