CMC-Ca中文手册（日本信越Shinetsu）

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1、CMC-CA羧甲基纤维素钙羧甲基纤维素CMC-Ca羧甲纤维素钙CMC羧甲纤维素[CAS9050-04-8][CAS9000-11-7]商品名ECG-505商品名：NS-300简介：羧甲基纤维素的两种不同型号最初是由GOTOKUCHEMICALCO.,LTD.(五德化学株式会社)研发出来的。一种是钙型的“ECG-505”而另一种是自由型“NS-300”。ECG-505于1962年生产，于1968年3月26日成功获准专利。NS-300的生产在1967年开始。在日本ECG505已经获得了最高的评价。ECG505和NS-300由NICHIRIN

2、CHEMICALINDUSTRIESLTD(一个优秀的转包合同工厂)在严格的控制条件下生产的。ECG505和NS-300作为片剂和颗粒剂的崩解剂和分散剂已经被广泛的应用。这种分散剂是获得药物更高生物利用度所需要的。ECG-500在1966年被日本药典收录。ECG-500在1985年被USP-XXI，US-NFXVI收录，在1994年被欧洲药典（EP）收录。NS-300也在1986年被日本药典收录。1992年，ECG-500成为InternationalHarmonizationMonographs（国际协调专论）的25种最常用的药用辅料

3、之一，并且NS-300也作为ECG-505的补充条款被选入。Ⅰ.ECG-505和NS-300的特点ECG-505和NS-300是由纤维素羧甲基化的得到的。ECG-505是世界上唯一一种含钙的崩解剂。NS-300是由羧甲基纤维素钠在低的pH值下酸化处理而得。ECG-505和NS-300能快速吸水膨胀因此能在短时间内快速崩解。片剂和颗粒剂中的崩解剂使药物分散成颗粒和细粉，这在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。ECG-505是不溶的，但是因为它的鳌合结构和钙的结构使其在水中有亲水性。羧酸型的NS-300表现出弱的水合性但因其静电排斥作用也

4、表现出足够的崩解能力。虽然实际上ECG-505在制药处方中应用得比NS-300多，它的缺点是其中的钙会与一些含磷酸盐和硫酸盐的药物发生反应。在这种情况下，NS-300就可替代ECG-505使用。ECG-505和1.快速崩解NS-300的优点ECG-505和NS-300比淀粉崩解性能好。ECG-505因其鳌合结构和钙结构在水中能更好的吸水。2．释放和溶解更高的释放和溶解特性对于提高片剂和颗粒剂的生物利用度是很重要的。ECG-505和NS-300虽不溶于水，但能使片剂和颗粒剂快速崩解。3．可压性因它们的纤维素形状，ECG-505和NS-30

5、0有很好的可压性和崩解性。处方中含有ECG-505和NS-300的片剂和颗粒剂基于它们的可压性都有短的崩解时间和高的机械强度。4．稳定性ECG-505和NS-300在不同的片剂和颗粒剂处方中会表现出长时间的稳定性。只是，ECG-505中的钙结构能与含磷酸盐和硫酸盐的物质发生反应。Ⅱ.ECG-505和NS-300的化学性质ECG-505是羧甲基纤维素的钙盐组成的，而NS-300是羧甲基纤维素的自由型态，是在碱性催化剂下一氯醋酸醚化的纤维素的衍生物。两种产品都是白色的，无味的，无害的细粉。两种产品几乎都不溶于乙醇和醚溶剂。它们在水中吸水膨胀

6、形成混悬液。ECG-505的化学结构式如图Fig-1-A所示，NS-300结构式如图Fig-1-B所示。x:取代度n:聚合度ECG-505和NS-300的性质.ECG-505NS-300取代度0.5-0.7/C60.4-0.6/C6粒子通过200目大于95%大于95%松密度500-600g/L300-400g/L溶解性：蒸馏水不溶不溶0.1N氢氧化钠膨胀膨胀凝胶凝胶pH4.5-6.03.5-5.0稳定性：阳光稳定稳定湿度见Fig-2见Fig-3ECG-505和NS-300的显微镜下照片崩解时间：用TOYAMASANGYONT-2型自动崩

7、解测试仪测在水中的崩解时间。NS-300作为崩解剂的加入量应多于3%，因为它的弱的水合作用。测试结果AB平均重量199.8mg200.0mg平均硬度5.1kg9.0kg蹦解时间1min>1min>测试蹦解时间：分NS-300含量AB017.117.00.511.41.015.75.62.01.93.03.75.04.00.87.02.810.04.00.8Ⅵ.ECG-505和NS-300的应用EX-1：ECG-505的应用ECG-505在阿司匹林和VC片的处方中作为崩解剂，崩解时间测定如下。成分阿司匹林片VC片阿司匹林55g。VC。50

8、g微晶纤维素pH-10127-xg47-xg乳糖#10015g。ECG-505xgxg硬脂酸镁。0.5g润滑剂0.5g。滑石粉2g2.5g含ECG-505的片剂用旋转压片机直接压片制备，压力为1.8t/㎝2