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《噻噁唑烷类和三嗪酮类杂环化合物的合成及生物活性》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、华东理工大学硕士学位论文第1页唾(嗯)哇烷类和三嗓酮类杂环化合物的合成及生物活性摘要本论文以天然高效海藻糖酶抑制剂Trehazolin为先导化合物，经过结构模拟和修饰，设计并合成了两个系列共十六个未见报道的新化合物，其结构得到核磁共振氢谱、红外光谱、质谱的确证。目标化合物的离体海藻糖酶抑制活性和昆虫飞行抑制能力测试表明2-(3-毗Pt甲基亚氨勤一4一二取代唾(S)4烷类化合物对家蝇的飞行行为具有一定的抑制作用。并用Cerius2软件进行了分子模拟计算，初步讨论了影响化合物生物活性的因素。合成过程中研究了不同反应条件下5一甲
2、基一2-氧-2,3一二氢-1,3,4-D,9J4-3一丙酮(6)与水合脐发生的扩环和缩合反应，并提出了分子内扩环与分子间缩合的可能机理。关键词:海藻糖酶抑制剂;Trehazolin;哦哇烷;嚷哇烷;氨基三嚓酮衍生物第11页华东理工大学硕士学位论文SynthesisandBioactivitiesofThia(oxa)zolidinesandTriazinylonesAbstractBychemicalstructuresimulationandmodificationofTrehazolin,anaturalpotentt
3、rehalaseinhibitor,sixteennovelcompoundsweredesigned,synthesizedandcharacterizedby0HNMR,MSandIR.Theirtrehalaseinhibitoryactivityinvitroandinsectflightinhibitoryactivitywerealsodetermined.Thepreliminarybioassayresultshaveindicatedthat2-(3-pyridylmethylimino)-4,4-dis
4、ubstitutedthiazolidines/oxazolidinesshowmoderateinhibitoryactivityagainstMuscadomesticaflight.Moreover,basedoncalculationoftheforegoingcompounds'molecularparameterswithsoftwareCerius2,thefactorsthatafectthesecompounds'bioactivitywerediscussed.Inaddition,thepossibl
5、emechanismoftheintermolecularring-expansionandintermolecularcondensationinthereactionsbetween5-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1,3,4-oxadiazol-3-yl-acetoneandhydrazinehydratewasdiscussed.Keywords:trehalaseinhibitors;Trehazolin;thiazolidines;oxazolidines;4-amino-6-methyl-
6、3-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazinederivatives作者声明我郑重声明:本人倍守学术道德，崇尚严谨学风。所呈交的学位论文是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的结果。除文中明确注明和引用的内容外，本论文不包含任何他人己经发表或撰写过的内容。论文为本人亲自撰写，并对所写内容负责。论文作者:巧定砰2003年1月:S华东理工大学硕士学位论文第1页第1章前言人类早在公元前1000多年前就有用硫磺熏蒸害虫及防病的纪录。19世纪中叶，人类首次开始了作物化学保护方面系统的科学研究，由
7、此拉开了农药科学开发与应用的序幕。毫无疑问，农药对防治虫害、保证农业生产丰收起到了很大的作用。但是在农药给农业带来巨大收益的同时，人们发现农药的长期大量频繁使用带来了一些负面效应，如“3R"问题，即残留(Residue)、抗性(Resistance)以及害虫再猖撅(Resurgence).[']另外，传统高毒农药的广泛使用又对环境造成污染，甚至导致人畜中毒，严重威胁着人类的生活与健康。随着农药的应用越来越广泛，现代农药的概念已发生了深刻的变化。理想的农药品种不仅应有效地控制有害生物，而且更应该具有生物合理性及环境的和谐性。
8、从传统意义的农药(Pesticide)已发展到新一代的生物调控物质(Bio-regulator)是现代农药的重要特征，后者藉调控有害生物在生长、发育和繁殖周期中某一个环节以达到控制有害生物种群，保护有益生物的目的，同时由于有很强的靶标针对性，因而对环境和生态十分安全，这类物质有农用抗菌素，微生物农药，天
