格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价

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1、维普资讯http://www.cqvip.com药学学报ActaPharmaceuticaSinica2004，39(8)：640—644格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价张援，许东晖，马争，陈颖，赵君军，许实波(1．中山大学药学院，广东广州510275；2．广东省体育科学研究所省重点实验室，广东广州510100；3．山西医科大学公共卫生学院，山西太原030001)摘要：目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法，考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮

2、渗透机制，并进行质量控制和评价；建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度，研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征，其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定，稳定性好；贴片给药的血药浓度明显较口服平稳，达峰时间推后，持效时间延长，相对生物利用度为20．3％。结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后，能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久，具明显的控释特征。关键词：格列美脲；凝胶骨架型贴剂；控释；透皮吸收；透皮给药系统；药代动力学；生物利用度中图分类号：R943．41；R943．43；R945．

3、1文献标识码：A文章编号：0513—4870(2004)08—0640—05Preparationandevaluationinvivoandinvitroofglimepiridegel--matrixcontrolled--releasepatchZHANGYuan一，XUDong—hui，MAZheng，CHENYing，ZHAOJun-jun，XUShi．bo(．SchoolofPharmacy，SunYat—senUniversity，Guangzhou510275，China；2．GuangdongResearchInstituteofSport

4、sScienceProvincialKeyLaboratory，Guangzhou510100，China；3．SchoolofPublicHealth，ShanxiMedicalUniversity，Taiyuan030001，China)Abstract：AimTostudythepharmaceuticalcharacterization，thepharmacokineticsandrelativebioavailabilityofglimepiridegel—matrixcontrolled．releasepatchinrats．MethodsAnH

5、PLCmethodwasestablishedforthedeterminationofglimepirideinthepermeationreceptorandpatch．Thepermeationrateandpenetrationmechanismofglimepiride．TDDSthroughrabbitskinvitrowasexamined．Thedeterminationofdrugcontentandtheexaminationofweightdifferenceandstabilityoftheglimepiride．TDDSwereca

6、rriedout．AnotherHPLCmethodafterpre．columnderivatizationwasdevelopedtodeterminetheglimepirideserumconcentrationandthenemployedtostudythepharmacokineticsandrelativebioavailabilityofglimepirideafterasingledoseoforalorpatchadministrationinrats．ResultsThepermeationteststhroughe：~eisedra

7、bbitskindemonstratedthattheoptimizedglimepiridecontrolled．releasepatchexhibitedzero．orderkineticcharacteristicsthatsatisfiedthedemandsoforiginaldesign．ThedeterminationofglimepiridecontentandthequalitycontrolofweightdifferenceofthepatchaccordedwithPharmacopoeiaofthePeopleSRepublicof

8、Chinaof2000editionandtheph