格列美脲-盐酸吡格列酮说明书

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1、格列美脲-盐酸吡格列酮【药物名称】中文通用名称：格列美脲-盐酸吡格列酮英文通用名称：Glimepiride/Pioglitazone Hydrochloride其他名称：Duetact。【组成成分】本药主要成分为格列美脲、盐酸吡格列酮。【临床应用】用于2型糖尿病的二线治疗(国外资料)。【药理】1.药效学  本药的成分之一格列美脲通过刺激胰岛素从功能性胰岛β细胞中的释放，降低2型糖尿病患者的血糖。通过一种非胰岛素机制，格列美脲还能使外周组织对胰岛素的敏感性增加。另一成分吡格列酮是强效的、高度选择性的过氧化物酶体增生物激活受体-γ激动药，可降低肝脏和外周的胰岛素耐受性，从而增加胰岛素依赖的葡

2、萄糖利用，降低肝葡萄糖输出。2.药动学  本药口服给药后，格列美脲和吡格列酮的血药峰浓度分别为168-190ng/ml和986-1188ng/ml，达峰时间分别为2.29-2.73小时和1.84-2.22小时，曲线下面积分别为863-871(ng·h)/ml和10116-12179(ng·h)/ml，食物不影响本药的吸收。格列美脲和吡格列酮的蛋白结合率分别高于99.5%和99%，分布容积分别为113ml/kg和0.63L/kg。格列美脲在肝脏完全代谢，吡格列酮大部分在肝脏代谢。两者的肾排泄率分别为60%和15%-30%，格列美脲给药量的40%及吡格列酮的大部分随粪便排泄，总体清除率分别为

3、47.8ml/min和5-7L/h，消除半衰期分别为6.47-11.01小时和9.64-11.83小时。【注意事项】1.禁忌症  (1)对本药任一成分过敏者(国外资料)。(2)1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒(伴或不伴昏迷)患者(国外资料)。2.慎用  (1)充血性心力衰竭患者。(2)水肿和体液潴留患者。(3)对低血糖发作敏感者(如肾上腺、肝、垂体或肾功能不全者，剧烈或长时间运动、虚弱、营养不良者或老年人)。(4)轻度肝酶升高患者。(5)绝经前不排卵的女性(可能引起排卵和随后怀孕)。(以上均选自国外资料)3.药物对妊娠的影响  动物研究表明，本药可致畸或致胎仔死亡，但尚无足够资料证明孕妇使用

4、格列美脲和吡格列酮的安全性，孕妇使用本药应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对格列美脲和吡格列酮的妊娠安全性分级均为C级。4.药物对哺乳的影响  尚不明确格列美脲和吡格列酮是否经乳汁分泌，哺乳妇女使用本药应权衡利弊。【不良反应】[国外不良反应参考]1.心血管系统  可见水肿(7.2%)、下肢水肿(5.7%-12.3%)、心力衰竭。2.代谢/内分泌系统  可见低血糖症(13.4%-15.7%)、低钠血症、抗利尿激素分泌失调综合征、体重增加(9.1%-13.4%)。3.呼吸系统  可见咽炎(5.1%)、上呼吸道感染(12.3%-16.6%)。4.肌肉骨骼系统  可见肌痛(5.4%)、四肢

5、疼痛(4%-5.4%)。此外，本药还可增加女性发生骨折的风险，大部分发生在上肢远端(前臂或手腕)或下肢远端(脚、踝、腓骨或胫骨)部位，但尚未发现男性骨折的风险增加。5.泌尿生殖系统  可见泌尿道感染(5.7%-6.8%)，对绝经前不排卵的女性可诱发排卵。6.神经系统  可见衰弱(1.6%)、眩晕(1.7%)、头痛(4%-7.1%)。7.肝脏  罕见肝炎、肝酶升高、肝衰竭。8.胃肠道  可见恶心(4%-5.1%)、呕吐、胃肠道疼痛、腹泻。9.血液  可见血红蛋白减少。10.皮肤  低于1%的患者出现皮肤过敏反应(如瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹或斑丘疹)，另可见过敏性脉管炎、光敏反应、迟发性皮肤

6、卟啉病。【药物相互作用】参见“格列美脲”、“吡格列酮”单药相互作用。【给药说明】1.肝功能不全者、肾功能不全者、老年患者、体弱或营养不良者，应在格列美脲1mg单药治疗之后，再开始使用本药。有心肌收缩障碍的患者，应在吡格列酮15-30mg单药治疗并能良好耐受之后，再开始使用本药。2.绝经前不排卵的女性应采取避孕措施。【用法与用量】[国外用法用量参考]成人·常规剂量·口服给药  根据疗效调整剂量，每日最大剂量为格列美脲8mg和吡格列酮45mg。1.从格列美脲单药治疗改用本药：初始剂量，一次2mg/30mg或4mg/30mg，一日1次，于第1顿正餐时服用。2.从吡格列酮单药治疗改用本药：初始剂

7、量，一次2mg/30mg，一日1次，于第1顿正餐时服用。3.从吡格列酮加格列美脲联合治疗改用本药：初始剂量根据之前的给药量而定，一次2mg/30mg或4mg/30mg，一日1次，于第1顿正餐时服用。4.从磺酰脲类单药治疗或吡格列酮加磺酰脲类药联合治疗改用本药：初始剂量，一次2mg/30mg，一日1次，于第1顿正餐时服用。【制剂与规格】格列美脲-盐酸吡格列酮片  (1)格列美脲/盐酸吡格列酮(2mg/30mg)。(2)格列美脲/盐酸吡