盐酸吡格列酮说明书

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1、吡格列酮【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。(2)使用饮食疗法和(

2、或)运动疗法加磺酰脲类药物。(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。【药理】1.药效学  本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。2.药动学  本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax)约为2小时，表观分布容积为(0.63±0.41)L/kg。进食不改变本药的吸收率，但tmax延迟3-4小

3、时。本药血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(Cmax)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。3.遗传与生殖毒性  (1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、

4、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。(2)生殖毒性：交配前和整个妊娠期，按40mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)剂量每日经口给予本药，对雌、雄大鼠的生育力无影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍)，均未见致畸性。大鼠经口给药剂量每日大于等于40mg/kg，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后流

5、产率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量大于等于10mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍)，仔鼠出生后发育延迟(体重下降)。(3)致癌性：雌、雄大鼠连续2年每日经口给药剂量63mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍)，除膀胱外，其他器官未出现肿瘤。给药剂量每日大于等于4mg/kg(按体表面

6、积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等)时，在雄性大鼠体内发现良性和(或)恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。雌、雄小鼠连续2年每日经口给药剂量按100mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍)，无器官出现肿瘤。临床试验中未发现膀胱肿瘤。【注意事项】1.特别警示  包括本药在内的噻唑烷二酮类药物可引起或加重充血性心力衰竭，本药禁止用于心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者。2.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。(3)肝功能不全者(不能用于活动性肝病

7、患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者)。(4)心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者。(5)心力衰竭或有心力衰竭史者(在动物研究中，伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加；有临床出现心力衰竭或加重心力衰竭的报道)。(6)严重肾功能障碍者。(7)严重感染、手术前后或严重创伤者(有必要注射胰岛素以控制血糖)。3.慎用  (1)心肌梗死、心绞痛、心肌病、高血压性心脏病患者(伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭)。(2)水肿患者。(3)绝经前不排卵的女性。(4)脑垂体功能不全或肾上腺功能不

8、全者(可能引起低血糖)。4.药物对儿童的影响  儿童用药的安全性和有效性尚不明确。本药不宜用于18岁以下患者。5.药物对老人的影响  试验表明，65岁及65岁以上的老人用药的有效性和安全性与年轻患者之间无显著差别。6.药物对妊娠的影响  在人体尚无足够且控制良好的研究，孕妇用药时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。7.药物对哺乳的影响  本药可分泌入动物乳汁，但能否分泌入人类乳汁尚不清楚，哺乳妇女不宜使用。8.用药前后及