(基础医学)呼吸系统疾病的临床用药

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1、第24章呼吸系统疾病的临床用药南通大学医学院陈霞咳、痰、喘、呼吸衰竭是呼吸系统疾病的常见症状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。治疗呼吸系统疾病的常用药物有镇咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。平喘药祛痰药镇咳药呼吸兴奋药第1节平喘药支气管哮喘定义：由免疫原性和非免疫原性刺激引起支气管慢性炎症性病变，导致气道反应性增加，以呼吸困难为主要表现，以可逆性气道狭窄为特征的闭塞性肺部疾患。免疫原性刺激：花粉、螨尘、霉菌、药物、工业粉尘非特异性刺激：组胺、乙酰胆碱、氯、氨、冷空气、运动以及呼吸道细菌、病毒感染等所激发临床表现：为发作性，起病迅速，出现胸闷、紧迫感、呼

2、吸困难以呼气为主，伴有哮鸣音，患者多被迫采取坐位，使劲呼吸，可有干咳，严重时出现口唇和指甲发紫。多在夜间或晨起时发病，发作可持续几十分钟、几小时甚至几天不等，可自然或经治疗而缓解。发作后全身乏力。哮喘发病机制示意图炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用遗传因素环境因素神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性支气管哮喘平滑肌痉挛治标：舒张支气管平滑肌治本：抑制气道炎症与炎症介质气道扩张药抗炎平喘药药物治疗气道扩张药气管平滑肌交感神经（NA）抑制副交感神经（ACh）兴奋肾上腺素受体激动药M胆碱受体阻断药舒张ROC受体VDCCa2+Ca2+ACh、组胺P

3、IP2PLCIP3＋DG激活钙储库Ca2+Ca2+（Ca）n-钙调蛋白复合物MLCK激活肌动蛋白＋肌球蛋白肌动蛋白＋肌球蛋白-P松弛收缩β2受体Ad激活ACATPcAMP激活PKA减少抑制MLCK失活β受体激动药茶碱类抗胆碱药气道扩张药非选择性β受体激动药异丙肾上腺素肾上腺素麻黄碱选择性β2受体激动药短中效：沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林长效：福莫特罗、沙美特罗一、β受体激动药1、选择性β2受体激动药兴奋β2受体腺苷酸环化酶胞内cAMP作用机制减少钙内流平滑肌松弛目前，临床多以β2受体激动药与吸入性的糖皮质激素类药配伍作为一线药。沙丁胺醇(salbutamol，

4、舒喘灵)对ß2受体作用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。对呼吸道的选择性高。达峰时间1－3h,半衰期2.7－5h，经肝代谢，肾排出。【药理作用】【药动学】临床应用与评价哮喘急性发作——气雾吸入频发性与慢性哮喘——口服给药注意：静注不良反应多，作用时间短，不常用；口服需达到一定血药浓度才见效，推荐气雾吸入（效果好、起效快、持续时间长、对心脏作用小）不良反应骨骼肌震颤：与兴奋骨骼肌慢收缩纤维的ß2受体有关心脏反应：窦性心动过速，少见代谢紊乱：血中乳酸与丙酮酸升高克仑特罗(clenbuterol，克喘素)特点:口服体内过程不清楚。气雾吸入，5分钟起

5、效，作用维持2～4h。强效：气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍。特布他林(terbutaline)特点：口服吸收，生物利用度10％，Tmax为1～4h，半衰期为3～4h，血浆蛋白结合率20%.作用较沙丁胺醇稍弱，可口服、注射和气雾吸入，是选择性ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。福摩特罗(formoterol)特点:新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。雾化吸入，1.7分钟起效，2h达峰，作用维持12h。用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病缓解症状。对夜间哮喘患者效果更好，临睡前使用。沙美特罗(salmeterol)长效选择性ß2受体激动药。雾化吸入后13～17m

6、in起效，作用维持12h以上。除了气管扩张作用外，还有抑制炎症浸润和炎性介质的释放的作用。疗效优于沙丁胺醇、特布他林及茶碱，适用于需长期用药的慢性病人。2、非选择性β2受体激动药这类药选择性低，除对β2受体作用外，还有α作用和β1作用。ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，减弱平喘效应。β1作用导致心脏不良反应，心脏兴奋性增加、心率增快、心肌耗氧量增加，易出现心率失常。不良反应多见，此类药仅适用于控制哮喘急性发作。异丙肾上腺素(isoprenaline，喘息定)选择作用于ß受体，对ß1和

7、ß2受体无选择性。平喘作用强大，同时有明显心脏副作用。【药理作用】【药动学】口服易吸收，但首过消除显著。半衰期为2.5h.【临床应用】【不良反应】气雾吸入给药，主要用于控制哮喘急性发作。一次20ug，30～60s起效，维持1－2h。盲目增加吸入量并不能相应增加疗效。心率增快、心悸等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡，已逐渐被取代。对ɑ和ß受体都有强大激动作用。肾上腺素(adrenaline)本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。作用于β2受体支气管舒张，平喘作用于α受体收缩气道平滑肌，使肥大细胞释放活性物质，减弱平喘

8、效应作用于β1受体心脏不