呼吸系统疾病的临床用药课件

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1、临床药理学临床药理学第5版第二十一章呼吸系统疾病的临床用药3咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者同时存在又相互影响平喘：用于缓解或消除喘息症状的药物镇咳：抑制咳嗽反射祛痰：使痰液黏稠度降低、或促使痰液排出的药物概况4第1节平喘药气道扩张药抗炎平喘药5炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用环境因素、遗传因素神经调节失衡、气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性平滑肌痉挛支气管哮喘哮喘发病机制示意图（平喘药作用靶点）炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用环境因素、遗传因素神经调节失衡、气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性平滑肌痉挛6哮喘临床特征：支气管痉挛，支气管阻塞，呼吸困难病理学

2、改变：气道炎性细胞浸润、黏膜水肿、黏液分泌增加、气管平滑肌增殖重塑（气道狭窄与阻塞）7平喘药分类气道扩张药β肾上腺素受体激动药茶碱类：氨茶碱M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵抗炎平喘药糖皮质激素：倍氯米松炎症介质抑制药抗过敏平喘药：色甘酸钠8肾上腺素受体激动药茶碱类：氨茶碱M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵一、气道扩张药9肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素（Adrenalin®）麻黄碱异丙肾上腺素β2激动剂沙丁胺醇（albuterol舒喘灵）特布他林（Breathair®）克伦特罗福莫特罗班布特罗10肾上腺素受体激动药药理作用：激动β2受体腺苷酸环化酶活化cAMP[Ca2+]i松弛气道平滑肌激动

3、α受体收缩血管减轻黏膜水肿、改善通气功能扩张支气管，减轻支气管阻塞激动β1受体心动过速、心律失常、血压升高11注意事项：长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用121.非选择性β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline，isoproterenol）体内过程：吸入给药，1分钟迅速改善症状，维持1～2小时药理作用与机制：激动β1和β2受体不良反应与防治：过量有心悸、肌震颤，心律失常临床应用及评价：主要用于控制哮喘急性发作13肾上腺素（adrenaline，epinephr

4、ine）药理作用与机制：激活α、β1、β2受体β受体：舒张支气管α受体：使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，利于气管通畅临床应用及评价：吸入/皮下给药，只用于控制哮喘急性发作142.选择性β2受体激动药沙丁胺醇（salbutamol，羟甲叔丁肾上腺素）对β2受体作用强于β1受体，扩支气管作用强，心脏兴奋作用较弱抑制组胺等过敏介质释放，防止支气管痉挛作用持续时间较久临床用于防治急性喘息性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛15沙丁胺醇临床应用与评价气雾吸入给药，用于频发性或慢性哮喘的症状控制和预防发作不良反应（1）骨骼肌震颤（2）心脏反应（3）代谢紊乱（4）长期用药可产生耐受性16特

5、布他林（terbutaline）作用及应用同沙丁胺醇克仑特罗（clenbuterol）明显增强纤毛运动促进痰液排出，不良反应少见丙卡特罗（procaterol）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）妥洛特罗(tulobuterol，妥布特罗)17茶碱类临床应用的茶碱制剂有三种：①茶碱与不同盐或碱基（如乙二胺、胆碱、甘氨酸钠）形成的复盐，有氨茶碱、胆茶碱等②以不同基团取代所得的衍生物，有二羟丙茶碱、羟丙茶碱等③缓释剂18茶碱类【药理作用与机制】1.松弛气道平滑肌作用①抑制磷酸二酯酶（PDE）②增加内源性儿茶酚胺的释放③阻断腺苷受体④干扰气道平滑肌的钙离子转运2

6、.呼吸兴奋作用增强膈肌收缩力3.强心作用19临床应用及评价：1.慢性喘息的治疗及发作的预防2.急性哮喘辅助治疗3.治疗急性心功能不全和心源性哮喘，血压显著降低者忌用20不良反应与防治：血药浓度超过治疗水平（>20mg/L），易发生不良反应胃肠道：恶心、呕吐心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿童慎用21氨茶碱（aminophylline）多索茶碱（doxofylline）胆茶碱（cholinophylline）二羟丙茶碱（diprophylline）茶碱类药物22代表药异丙托溴铵作用机制阻断M受体，抑制平滑肌收缩药理作用舒张支气管平滑肌（对M受体无选择性

7、，但对气道平滑肌有一定选择性）临床应用防治哮喘、慢性支气管炎和肺气肿抗胆碱药23糖皮质激素类抗白三烯类抗过敏类二、抗炎平喘药24药理作用与机制①减轻炎症反应②降低血管通透性；抑制炎症所致的黏液分泌和黏稠化③干扰花生四烯酸代谢，抑制PGs、LTs和PAF等因子的产生④增加细胞内cAMP的含量，增强机体对儿茶酚胺的反应性（一）糖皮质激素类25临床应用及评价吸入型GCs是哮喘治疗的第一线药物全身给药仅限于用其他药物无效的严重哮喘和哮喘持续状不良反应与防治局部反应