抗抑郁症新药琥珀酸去甲文拉法辛

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1、药学服务与研究PharmCare&Res2010Feb；lO(1)安富荣，等．抗抑郁症新药琥珀酸去甲文拉法辛·47··新药介绍·抗抑郁症新药琥珀酸去甲文拉法辛安富荣，崔岚[摘要]琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)是一种5一羟色胺一去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是文拉法辛的主要活性代谢物。随机、双盲、安慰剂对照临床研究结果表明，每日1次口服50~400mgDVS治疗严重抑郁症取得较好疗效，且耐受性较好。最常见的不良反应为短暂的轻到中度恶心。本文对DVS的药动学和药效学特性、临床疗效和药物相互作用以及耐受性等作一综述。[关键词]琥珀酸去甲文拉法辛

2、；抑郁症；药物疗法；综述[中图分类号]R971．6[文献标识码]A[文章编号]1671-2838(20io)01—0047—04Anewdrugfortreatmentofmajordepressivedisorder-desvenlafaxinesuccinateANFurong，CUILan(DepartmentofPharmacy，RenjiHospitalaffiliatedtoSchoolofMedicine，ShanghaiJiaotongUniversi—ty，Shanghai200001，China)[ABSTRAC

3、T]Desvenlafaxinesuccinate(DVS)isaserotonin—norepinephrinereuptakeinhibitor(SNRI)．Itisthemajoractivemetaboliteofvenlafaxine．Intherandomized，double—blind，placebocontrolledtrials，DVSisdemonstratedtohaveshort—termefficacyfortreatingmajordepressivedisorder(MDD)withsingleora

4、ldoserangingfrom50—400mg／d．DVSiswelltolerated，themostcommontreatment—relatedadverseeventistransientnauseathatisgenerallymildtomoderate．Thepharmacokineticandpharmacodynamicproperties，theclinicalefficacyandthedruginteractionstogetherwithtolerabilityofDVSinMDDpatientsarer

5、eviewedinthisarticle．EKEYWORDS]desvenlafaxinesuccinate；depression；drugtherapy；review[PharmCare&Res，2010，10(1)：47—50]随着现代生活节奏的加快，社会压力的增加，人学、药效学特性以及临床疗效和耐受性等作一介绍。们的精神压力也增大，抑郁症发病率快速攀升，使其1药动学特性，成为现代社会的常见病和多发病，也给家庭和社会带来沉重负担。严重抑郁症(majordepressivedis—1．1吸收与分布DVS口服吸收好，口服绝对生物利用

6、度为8O。食物对其吸收的影响不大，分别order，MDD)是最常见的高发病率和高死亡率的精与低、中、高脂餐同服时，只有高脂餐可使c增加神疾病，目前抗忧郁药物治疗的有效率和缓解率均约16，而AUC无显著差异。在100～600mg／d较低且不可预测。因此，开发疗效好、不良反应轻剂量范围内，DVS单剂量口服给药呈线性药动学特微、服用方便的新型抗抑郁药，将为广大的抑郁症病征。单剂量口服1O(]mgDVS，c⋯为376mg／I，t⋯人提供更为理想的治疗前景。为7．5h，AUC为6747mg·h·L。每日1次给2008—02—29美国FDA批准

7、美国惠氏制药公司药，4～5d达稳态血药浓度。多次给药的药动学仍开发的每日1次口服给药的琥珀酸去甲文拉法辛呈线性。体外DVS与血浆蛋白结合率低，约为(desvenlafaxinesuccinate，DVS)缓释片(商品名30。静脉给药稳态分布体积(V)为3．4L／kg，提Pristiq)上市，用于治疗成人MDD。DVS是一种5一示药物分布进入非血管区域。羟色胺(5一HT)一去甲。肾上腺素(NE)再摄取抑制剂1．2代谢与排泄体内45的DVS以原形药物(serotonin—norepinephrinereuptakeinhibitor，经

8、尿排泄。DVS主要以葡萄糖醛酸化结合反应代SNRI)，是美国FDA批准治疗MDD的首个SNRI谢，小部分通过CYP3A4氧化代谢。给药剂量的约文拉法辛[venlafaxine，商品名：EfexorXR(怡诺19以葡萄糖酸苷，<5V0以