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《抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第*期耿延汝，等:抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展·9·抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展耿延汝1，丁静1,2，黄龙江1,2*(1.青岛科技大学化工学院，山东青岛266042；2.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，天然药物活性物质与功能国家重点实验室，北京100050)摘要：根据含1,2,4-三氮唑结构单元化合物的结构特点，分并环类和非并环类总结了其抗癫痫活性方面的研究进展，重点分析了不同结构类型与其抗癫痫活性以及神经毒性之间的关系。得出结论：1,2,4-三氮唑并喹啉及喹唑啉衍生物和三氮唑硫酮衍生物因具有良好的活性、较低
2、的毒性从而具有进一步研究和开发价值；在此基础上，对1,2,4-三氮唑类化合物抗癫痫活性未来的研究方向进行了展望。关键词：1,2,4-三氮唑；抗癫痫活性；神经毒性中图分类号：TQ630文献标识码：A文章编号：ResearchProgresson1,2,4-TriazoleDerivativeswithAntiepilepticActivityGENGYan-ru1,DINGJing1,HUANGLong-jiang1,2*(1.CollegeofChemicalEngineering,QingdaoUniversityofScience&Te
3、chnology,Qingdao266042,Shandong,China;2.StateKeyLaboratoryofBioactiveSubstanceandFunctionofNaturalMedicines,InstituteofMateriaMedica,ChineseAcademyofMedicalSciences&PekingUnionMedicalCollege,Beijing100050,China)Abstract:Accordingtothestructuralcharacteristicsofcompoundscon
4、taining1,2,4-triazolemoiety,theresearchprogressonantiepilepticactivitiesoffusedheterocyclicandnon-fusedheterocycliccompoundsissummarized.Therelationshipbetweendifferentstructuraltypeswithantiepilepticactivitiesandneurotoxicityisemphaticallyanalyzed.Itisconcludedthat1,2,4-t
5、riazolefusedquinolinederivatives,quinazolinederivativesandtriazolethionederivativesarevaluableforfurtherresearchanddevelopmentduetotheirgoodactivityandlowtoxicity.Finally,thefutureresearchdirectionsof1,2,4-triazolederivativeswithantiepilepticactivityareprospected.Keywords:
6、1,2,4-triazole;antiepilepticactivity;neurotoxicityFoundationitems:OpeningFoundationofStateKeyLaboratoryofBioactiveSubstanceandFunctionofNaturalMedicines(GTZK201805);ShandongProvinceHigherEducationalScienceandTechnologyProgram(J16LC13)第*期耿延汝，等:抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展·9·第*期耿延汝，
7、等:抗癫痫1,2,4-三氮唑类衍生物研究进展·9·癫痫是神经科仅次于头痛的第二大常见病，影响着世界上1%～2%的人口；癫痫给患者个人、家庭和社会都带来了极大危害。癫痫最主要的治疗手段是药物治疗，而现有药物大都存在药效低、副作用大等缺点。因此，研究和开发高效低毒的新型抗癫痫药物引起了研究者的广泛重视。1,2,4-三氮唑类化合物在多领域尤其是医药和农药领域有着广泛应用，具有抗真菌[1-6]、抗病毒[7-9]、抗癫痫、杀虫[10-11]、抗菌[12-17]、抗肿瘤[18-20]和抗抑郁[21-23]等多方面的生物活性。虽然有多种不同结构类型(如下
8、所示1,2,3)的抗癫痫化合物不断被发现[24]，但含有1,2,4-三氮唑结构单元的化合物研究最为广泛，且在近十几年获得了重大进展。因此，本文系统地总结了1,2,4-三氮唑类化合
