含呋喃并呋喃结构新烟碱类化合物的设计合成

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1、表兩大聲硕壬学位论文含巧喃并巧喃结构新烟巧类化合物的设计合成专业名称；化学工程与巧乂研究生姓名：王凯导师姓名：皱志红副巧巧ＤＥＳＩＮＧＡＮＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＥＯＮＩＣＧＴＩＮＯＩＤＣＯＭＰＯＵＮＤＳＷＩＴＨＢＩＳ－Ｔ册ＳＴＲＵＣＴＵＲＥＡＤｉｓｓｅｒｔａｔｉｏｎＳｕｂｍｉｔｅｄ化ＳｏｕｔｈｅａｓｔＵｎｅｒｓｉｔｉｖｙＦｏｒｔｈｅＡｃａｄｅｍｉｃＤｅｇｒｅｅｏｆＭａｓｔｅｒｏｆＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＢＹＷＡＮＧＫａｉＳｕｐｅｒｖ

2、ｉｓｅｄｂｙＶ－ｈｏｎｉｃＰｒｏｆ．ＺＯＵＺｈｉｇＳｃｈｏｏｌｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｉｎｅｅｒｉｎｙｇｇＳｏｕｔｈｅａｓｔＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＭａｙ２０１５东南大学学位论文独初性声明本人声明所呈交的学位论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。反我所知，除了文中特别加Ｗ巧注和致谢的地方外，论文中不包含其他人己经发表或撰写过的研巧成果，也不包含为获得东南大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料一。与我同工作的同志对本研巧所做的任何贡献均

3、己在论文中作了明确的说明并表示了谢意。研究生签名■：ｉ於Ｕ曰期：东南大学学位论文使用授权齊明东南大学、中国科学技术信息研究所、国家图书馆有权保留本人所送交学位论文的复印件和电子文档，可Ｗ采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致。除在保密期内的保密论文外，允许论文被查阅和借阅，可Ｗ公布（包括Ｗ电子信息形式刊登）论文的全部内容或中、英文摘要等部分内容）。论文的公布（包括Ｗ电子信息形式刊登授权东南大学研巧生院办理。研巧生签名；：导师箱名；期ｍ摘要

4、新烟碱类杀虫剂的发现被认为是杀虫剂研巧领域里一个新的突破一个新烟碱。自第类杀虫剂化虫琳上市Ｗ来，新烟碱类杀虫剂很快成为世界植保界销量最大的杀虫剂品一种。新烟碱类杀虫剂是，［＾天然烟碱为先导创制开发的类具有独特结构和杰出杀虫活性的新型杀虫剂，，作用于昆虫的烟碱型乙醜胆碱受体具有离效、广谱Ｗ及对哺乳动物低毒的特点。然而随着杀虫剂使用频率的増加，害虫出现抗药性，促使研巧人员不断地寻找开发结构新颖高活性的新烟碱类化合物。本文主要综述了最近几年国内外在新烟碱类杀虫剂基于视标结构和作用模型的合理设计、结构改造及其

5、与昆虫ｎＡＣｈＲｓ相关的作用机制方面的最新研究进展。根据新烟－碱类杀虫剂的作用机制和构效关系分析，将抗艾滋病药抗病毒药效团六氨巧喃并化３ｂ］巧喃用于新烟碱类化合物的杂环结构部分改造，巧计合成了结构新颖的新烟贼类化合物，具体做了＾下方面的工作：－－－３１．探索改进了〇Ｒ３ａＳ６ａＲ）六氨味喃并［２３ｂ巧喃醇的合成方法，并对合成，，，］路线进行了工艺优化。抖以抗坏血酸为原料，对５，６位径基保护，经Ｈ２０２、次氯酸钢一一－甘油醒缩丙丽、、氧化脱潑得到巧），再经霍纳尔沃兹沃思埃蒙斯反应迈克尔加成－－－－－－－丽

6、Ｎｅｆ反应得到（３ａＳ４Ｓ６ａＲ）４甲氧基味喃并［３４ｂ快喃２３Ｈ（莱克丽），，，四氨，］（）－－ＨＣ－然后棚氨化裡还原１（３Ｒ３ａＳ６ａＲ）六２３ｂ３，总、浓关环得到，，氨块喃并［，快喃醇］收率为９．３％。２－－－．３ａＳ６ａＲ）六３ｂ３ＷＧＲ，，，氨吹喃并口，快喃醇为原料设计合成了全新的未见］－－３－Ｒ－２－３ｂ快喃基衍生物中间体：（（３Ｒ，３ａＳ，６ａ）六氨巧喃并３ｂ［报道的六氨巧喃并口，，］］巧喃－３－基）甲胺。３．设计了系列含味喃并巧喃杂环的新烟碱类化合物，并Ｗ（（３Ｒ３ａＳ６ａＲ）六氨

7、，，－－－味喃并口３ｂ块喃３基）甲胺为关键中间体，合成了两个未见文献报道的新烟碱类杀虫，］。剂的类似物，通过质谱，核磁共振氨谱对化合物进行了表征２３－－３－基－４．通过单晶衍射分析，对莱克丽及部分六氨巧喃并［ｂ味喃衍生物的构型，］进行了确认。本论文的改进和创新之处在于：ａＳ６ａＲ－－－）２３３１．本文设计的（３Ｒ，３，六氨巧喃并［，ｂ巧喃醇合成路线综合了文献的优缺］。点，使得原料、催化剂易得，反应条件温和，操作简单－－－（Ｇ２３ｂ３基。２．设计合成了关键中间体氏３ａＳ，６化）六氨巧喃并，］味喃）甲胺［

8、Ｉ§５３．合成了两个未见文献报道的含巧喃并扶喃新颖结构杂环的新烟碱类化合物。４一．本研究将新型杂环药效团双巧喃结构引入到新烟碱类农药分子中，有望成为新代高效低毒新烟碱类杀虫剂，具有显著的科学意义及应用前景。，，