基于2-氢醌-5，10，15，20-四（3-羟基苯基）卟啉的合成及其抗菌活性

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1、Y1219714武汉工程大学硕士学位论文题目：2二氢醒二墨：羔Q：!墨：2Q二四(垒二羟基苤基)旦E噬趁金盛区墓揎菌活!陛学科专业：化学工程研究方向：抗肿瘤光敏剂的合成研究研究生：闻雪静指导教师：黄齐茂副教授二00七年五月摘要本文对近年来光动力治疗(photodynamictherapy)癌症的发展情况和应用前景、卟啉类光敏剂合成进展、B．取代卟啉的合成方法等方面作了综述，提出了设计、合成2．取代卟啉光敏剂的意义和应用价值。通过五步反应设计、合成了一种新型2．氢醌卟啉光敏剂，并用红外光谱、紫外．可见光谱、核磁共振谱和质谱

2、对新化合物进行了表征。检测了2．氢醌卟啉光敏剂的抗菌活性，结果表明它们有很好的光敏抗菌活性，为寻找新的抗肿瘤光敏剂提供了依据。关键词光动力治疗光敏剂，2．取代卟啉，合成，抗菌活性武汉工程大学硕士学位论文AbstractThedevelopmentandadvanceofphotodynamictherapywerereviewed．Synthesisandapplicationof3-subsfituentporphyrinsinPDTalSOsummarized．Novel13-substituenthydroporp

3、hyrinsphotosensitize13-(hydroquinone-2-y1)-5，lO，15，20—tetra(3一hydroxylphenyl)porphyrinatoNickel(II)and13-(hydroquinone一2一y1)一5，10，15，20-tetra(3-hydroxylphenyl)porphyrinatoCopper(II1weredesignedviafivesteps．ThenewcompoundswerecharacterizedbvIR、UV-vis、HNMRandMS．The

4、anti．bacterialactivityonStaphylococcusaureus(ATCC25923)andEscherichiacoli(ATCC25922)ofthesenovelporphyrinswastest．Resultsrevealedthatthenovelphotosensitizeexhibitehighphotocytotoxicityagainstthegram-positivebacteriaStaphylococcusaureus．KeyWordsphotodynamictherapy

5、photosensitize，2-subsfituentporphyrins，synthesize，anti—bacterialactivity儿独创性声明本人声明所呈交的学位论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除文中已经标明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名：闻曙两1．明年6月J‘日I学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解我校有关

6、保留、使用学位论文的规定，即：我校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅。本人授权武汉工程大学研究生处可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。保密0，在——年解密后适用本授权书。本论文属于不保密斫(请在以上方框内打“√”)学位论文作者签名：闻嘭钧7q年6月r日指导教师签名：蓣毋鼠调年归F日／第1章前言1．1概述光动力治疗【”(PhotodynamicTherapy，简称PDT)是上个世纪七十年代末开始形成的一项肿瘤治疗

7、新技术，目前在美、英、法、德、日等不少国家已经获得国家政府相关部门的正式批准，成为治疗肿瘤的一项常规手段[1】。PDT的基本要素是氧、光敏剂和可见光(常用激光)。光动力治疗分两步来完成：首先肿瘤组织选择性地摄取光敏剂，并储于其内；随后用特定的波长光线局部照射后，光敏剂被激活，产生光敏效应。，所谓光敏剂[2】是指只吸收光子，并将能量传递给那些不能吸收光子的分子，促使其发生光化学反应，而本身不参与化学反应，恢复到原先状态的一类分子。由光敏剂引发的光化学反应称为光敏反应。通常，人们把有氧分子参与的伴随生物效应的光敏反应称为光动

8、力反应，把可引发光动力反应破坏细胞结构的药物称为光动力药物，既光敏药物。目前获得美国食品与药品管理局(FDA)批准的光敏药物有三种，分别是：PHOTOFRINIII(通用名porfimersodium)、Visudyne(通用名verteporfin，或化学结构简称BPD．MA)和氨基酮戊酸(5．aminolaevu