3-羟基-5-苯基异噁唑和2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺合成的研究

《3-羟基-5-苯基异噁唑和2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺合成的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、摘要化合物3一羟基一5一苯基异嗯唑和2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺是两个重要药物的中间体。3．羟基．5-苯基异嗯唑用于农药异嗯唑磷的合成，2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺用来合成治疗高血压药物卡维地洛。本论文由两部分组成。1．我们以苯甲酰乙酸乙酯为原料合成了3一羟基一5一苯基异嗯唑，并研究了温度、时间、pH值及浓HCl用量对反应的影响，确定了合适的反应条件。2．以愈创木酚和1，2一二氯乙烷为起始原料，经两步反应合成了2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺。以愈创木酚和l，2一二氯乙烷为原料合成了1一(2一氯乙氧基)一2一甲氧基苯，并研究了

2、催化剂、温度、时间和反应物的比例等条件对反应的影响，确定了合适的反应条件。以l一(2一氯乙氧基)一2一甲氧基苯为原料，浓氨水为反应试剂和溶剂，在高温高压反应釜中一步反应合成2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺，并研究了温度、压力和反应物的量等因素对反应的影响，确定较佳的反应条件。关键词：3．羟基一5．苯基异嗯唑、2-(2．甲氧基苯氧基)乙胺、中间体、合成东南大学硕士学位论文AbstraetThecompoundsof3-hydroxyl·5-benzylisoxazoleand2-(2-methoxphenoxyl)ethylam

3、inealetwoimportantmedicineintermediates．3-hydroxyl-5-benzylisoxazoleisusedtosynthesizeisoxazolephosphorus．2-(2·methoxphenoxyl)ethylamineisanimportantintermediateforpreparationofcarvedilol，whichisappliedforhypertension’Streatmentinclinical．Thisthesisiscomposedoftwo

4、parts．PartI：3-hydroxyl-5-benzylisoxazoleispreparedfrombenzoylethylacetate．Theinfluenceofreactionconditionssuchasreactiontemperature，reactiontime，pHvalueandthevolumeofconcentratedhydrochioricacidwerestudied，andproperconditionswereestablished．PartII：2·(2·methoxpheno

5、xyl)ethylaminewassynthesizedbytworeactionsfromguaiacoland1，2-dichloroethane．Wesynthesized1-(2·-chlorocthoxy)··2··methoxybenzenebyreactionofguaiacoland1,2-dichloroethane．Andtheinfluenceofreactionconditionssuchascatalyst，reactiontemperature，reactiontimeandthemolarra

6、tioofreactantswerestudied，andproperreactionconditionswereestablished．2-(2·Methoxphenoxyl)ethylaminewaspreparedbyreactionof1-(2-chloroethoxy)-2一methoxybcnzcneandstrongaquaathi曲temperatureinhigllpressurereactor,andtheinfluenceofreactionconditionssuchasreactiontemper

7、ature，pressure，andthevolumeofreacf[aI'lswerealsostudied，andproperreactionconditionsweregiven．Keyword：3-hydroxyl-5-benzylisoxazole，2一(2·methoxphenoxyl)ethylamine，intermediate，synthesisII第一章文献综述1．1引言异嗯唑及其衍生物是一类重要的杂环化合物，它不仅是有机合成中的重要合成和中间体，同时还是具有广谱药理活性和生物活性的化合物。其主要的药理

8、活性有止痛消炎、抗痨、抗惊厥、抗菌【21、兴奋神经131和治疗阿尔茨海默病【41等，同时对钙质调节也很好的疗效【5】；异噫唑类化合物也是含氮杂环化合物生物活性研究的热点，已被开发成杀菌剂、除草剂、杀虫剂等多种农用化学品16】。在八十年代前后已有相当一批异嗯唑衍生物被研制成为除草剂，且已进入商品化阶段。1