9-位含2-丙基-1%2c3-二酯支链2-烷硫基腺嘌呤无环核苷衍生物合成

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1、北京化工大学位论文原创性声明IIllllflflffIffflrillIfIfllIIIIIrTfrlwY1878145本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均己在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。作者签名：曼葱a塾日期：关于论文使用授权的说明‘学位论文作者完全了解北京化工大学有关保留和使用学位论文的规定，即：研究生

2、在校攻读学位期间论文工作的知识产权单位属北京化工大学。学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘，允许学位论文被查阅和借阅；学校可以公布学位论文的全部或部分内容，可以允许采用影印、缩印或其它复制手段保存、汇编学位论文。保密论文注释：本学位论文属于保密范围，在土年解密后适用本授权书。非保密论文注释：本学位论文不属于保密范围，适用本授权书。作者签名：导师签名：。王翌!＆<茸鸽当日期：皇!丛：』。兰丝日期：2虹￡2学位论文数据集中图分类号O67．6，学科分类号1如12．0论文编号j001020llc7

3、卯c7密级舀学位授予单位代码学位授予单位名称北京化工大学JOo／o作者姓名罩稳。]阢学号2D9孑oooq钧获学位专业名称‘·‘声获学位专业代码护乃弓．仙1乏课题来源百屯研究方向宿机合成论文题目7一雠2．嵌“孑，二酷支锰：．2．媛．磉璁堍喀砼疲翻均物关键词陂壶硷：扩峨。旒基，日黔霹妗j冠寻不球念泓伶蔽j到暂巨论文答辩日期．2．oil．矗f7·论文类型讲．’殄猫讲勋，学位论文评阅及答辩委员会情况姓名职称工作单位学科专长指导教师杠溅施菸瘾斌舰大移右柑化淫评阅人1诲姚私旋旃幻大孽在删乒评阅人2溺、荔翻凇霰o9芬黼佗每

4、托舰怯jj评阅人3评阅人4评阅人5椭员会拂磊主勘爰旗纯姒岔铂化臣答辩委员1坛砗荔矗‘嘏证竦诧’，o董^X^和f王●7答辩委员2于i容镓瓢扳牝童亿2代巧锄纯臣答辩委员3潲奶酗私槿札鼋佧冰≮分羽枷匿答辩委员4建谁知勘祗镌艟代芝代《印批号l’，答辩委员5注：一．四．论文类型：1．基础研究2．应用研究3．开发研究4．其它中图分类号在《中国图书资料分类法》查询。学科分类号在中华人民共和国国家标准(GB／T13745-9)((学科分类与代码》中查询。论文编号由单位代码和年份及学号的后四位组成．摘要9一位含2一丙基一1，3

5、一二酯支链的2一烷硫基腺嘌呤无环核苷衍生物的合成嘌呤核苷及其衍生物由于在抗病毒、抗肿瘤及抗血栓等领域具有很好的药用价值而受到人们的广泛关注，这类衍生物的合成为发现生物活性更好的药物提供依据。本文以腺嘌呤06)为原料，经过氧化、水解、还原、闭环和S．烷基化五步反应得到2．烷硫基腺嘌呤(22)。化合物22与3．溴丙烷．1，1，1．三甲酸三乙酯反应，在嘌呤9．位上引入无环支链，得到3．(6．氨基．2一烷硫基一9-嘌呤基)丙烷一1，l，1-三羧酸．-7．酯(24)。中间体24经酯交换和脱酯基反应，得到3．(6．氨基．

6、2．烷硫基．9．嘌呤基)丙烷．1，1．二羧酸二甲酯(2S)。二酯中间体25经还原得到9一(3一羟甲基一4．羟基)丁基．2．烷硫基腺嘌呤(26)。化合物26分别与乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、苯甲酸酐和新戊酸酐反应得到目标化合物2一【2一(6一氨基-2-烷硫基一9-嘌呤基)乙基】丙烷一1，3．二酯(15a．c)。通过IR、1HNMR、13CNMR及HRMS等结构鉴定手段对24个新化合物的结构进行了确证，并对15a．c进行了抗血小板凝聚活性测试。关键词：腺嘌呤，2．烷硫基腺嘌呤，无环嘌呤核苷，合成，抗血小板凝聚lSYN

7、THESISOF2-ALKYLTHIOADENINENUCLEOSIDEANALOGSCoNTAININGA2一PROPANE一1，3-DIESTERBRANCHEDCHAINATTHE9-POSITIONABSTRACTPurinenucleosideanalogs，asaclassofimportantmedicinalcompounds，havebeenwidelyusedinmedicalfields，suchasantivirus，anticancer,anti_缸ombosisandSOon．In

8、thispaper,syntheticrouteof2-alky7lthioadenine22wasintroducedinfivesteps：oxidation,hydrolysis，reduction，cycleclosingandS-alkylation．Compound22reactedwithtriethyl3-bromopropane-1，1，1-tricarboxylatetogive