芳香化酶抑制剂来曲唑的合成工艺研究

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1、万方数据独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名：宦解签字日期：坷学年∥月行日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解江西师范大学研究生院有关保留、使用学位论文的规定，有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权江西师范大学研究生院

2、可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名：豇I锌签字日期：如似年多月以一日导师签名：签字日期：驯≯年多月心日万方数据摘要本文概述了芳香化酶抑制剂在人体内的作用机理、发展历程、各代代表药物以及芳香化酶抑制剂在以乳腺癌、子宫内膜异位症为代表的雌激素依赖性疾病中的作用和地位。详细介绍了非甾体类第三代芳香化酶抑制剂来曲唑的结构、命名、性质、药代动力学以及药理作用。综合分析了来曲唑的合成方法，确定了一条简便、可行、易于工业化生产的合成路线：以对甲

3、基苯腈与对氟苯腈为起始原料，经取代、溴化、缩合三步反应合成来曲唑，总收率为15．6％。对合成路线中的每一步的合成工艺都进行了详细的研究，优化了反应的条件。国内可供应该路线中所用原料，而且价格便宜，合成路线较短，且不需要经过柱层析纯化，适宜用于工业生产。合成的中间体和来曲唑的结构经1H．核磁共振、”C．核磁共振以及红外光谱确证。关键词：芳香化酶抑制剂；雌激素依赖性疾病；乳腺癌；子宫内膜异位症来曲唑万方数据AbstractTmsanicle驯mmarizest11emechallismiIlh啪aJl’sbodyofaromataseinKbitorS，and

4、Jt7sdevelopmentprocess，eachgenerationofrepresentativedmgs，aIldt11eroIeandstanlsofaromataSeiIlllibitorsines仃ogendependemdiseaSe，suchaLSbreastcancer．endomemosls·Ihes仃uctIlre，naming，properties，phannacokineticandphannac0109ic。alef．fectSofle仃ozole，wmcharet11enonsteroidala芏ldthet11irdge

5、nerationaromataseinhjbirors，wasi11troduced．Thesyntheticm础odsforle仃ozolewere抽vestigatedandansinlple，fe戚bleandeasytoindus晡alizedproductionofsyntlleticroutewaLsstudied：thetargetcompoulldwassyn廿lesized、vitllatotalyieldof15．6％疔omD．ToIu工li仃ilea11d4。cldorobeIlzoIlitrileViatllreestepsofre

6、action，i．e．，subsitimtionreaction．brommationreactionaIldcondensationreaction．Foreverystepoftllesynmeticrouteo士也esyntheslsprocesswerestudiedintensiVely，optimiziIlgmereactionconditions．趟lthematerialsareaVailabledomestically，andt11epriceischeap．Thesynmeticroutelsshorter，anddOn’tneedtt

7、lroughc01unmc量1ronlatographypuri五cation，suitableforiIldustriaLlproduction．Le仃ozoles旬rucnIreandsynt士lesisofintemediateswereconfiHI】edby1H．NA佃，13C-NMRandFT-IRKeywords：aromatauseiIlllibitorS；es仃ogend印endemdiseaSe；breastcancer：endometriosis：le仃ozole万方数据目录摘要．⋯．⋯．．⋯．．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．⋯⋯⋯．．I

8、Abstract⋯．．．．．．．⋯．．．．．．．．⋯⋯．．．．．．