头孢菌素类抗生素的临床应用ppt培训课件

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1、头孢菌素类抗生素的临床应用河北北方学院附属第一医院头孢菌素类是一组母核为7-氨基头孢烷酸，即头孢烯的β内酰胺类抗菌药；具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。头孢菌素分类药理作用与机制临床应用及评价不良反应与防治注意事项根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性及肾毒性将头孢菌素类分为四代。【头孢菌素分类】①第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌和某些革兰阴性菌。对青霉素酶稳定，但可为许多革兰阴性菌产生的β内酰胺酶所破坏。注射用品种有一定肾毒性。注射用品种有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定

2、（先锋6号）、头孢噻吩（先锋1号）、头孢噻啶（先锋2号）、头孢乙腈（先锋7号）、头孢匹林（先锋8号）、头孢硫脒（先锋霉素18）等，口服品种如头孢拉定、头孢氨苄（先锋4号）、头孢羟氨苄等。②第二代头孢菌素抗菌谱亦较广，对革兰阴性杆菌的作用亦较第一代品种强。对多数β内酰胺酶较第一代头孢菌素稳定。有轻度肾毒性或无肾毒性。注射品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢尼西等，口服品种有头孢克洛、头孢丙烯和头孢呋辛酯等。③第三代头孢菌素对多数革兰阴性菌产生的β内酰胺酶高度稳定，但可为超广谱β内酰胺酶和AMPC酶所水解；对革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性

3、，某些品种对铜绿假单胞菌亦有良好作用，但对葡萄球菌属的作用不如第一代和第二代品种。无肾毒性。主要注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢咪唑、头孢匹胺、头孢哌酮、头孢他啶等，后两者对铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属亦有良好作用；口服品种有头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢他美、头孢特仑、头孢布坦、头孢地尼、头孢妥仑匹酯等。④第四代头孢菌素的抗菌谱和抗菌活性与第三代品种基本相仿，但对葡萄球菌属的作用较第三代头孢菌素强，对产生AMPC酶的细菌如肠杆菌属、枸橼酸杆菌属等亦有良好抗菌作用。主要品种有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克

4、定、头孢唑兰、头孢噻利等。【药理作用与机制】1、第一代头孢菌素主要作用于革兰阳性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株也有一定活性，对β内酰胺酶不稳定，对铜绿假单胞及其他非发酵革兰阴性杆菌无作用。2、第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用与第一代品种相仿或略差，对肠杆菌科细菌的作用较后者强，其中头孢呋辛对多数β内酰胺酶稳定。本组品种对假单胞菌属及其他非发酵革兰阴性杆菌无作用。3、第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有强大活性，但枸橼酸杆菌属、肠杆菌属和沙雷菌属的部分菌株可耐药。其中头孢他啶、头孢哌酮对

5、铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性。多数品种对不动杆菌属等非发酵革兰阴性杆菌作用差。甲氧西林敏感葡萄球菌对第三代头孢菌素的敏感性较第一代头孢菌素为差。4、第四代头孢菌素对革兰阳性球菌及甲氧西林敏感葡萄球菌的活性较第三代品种为强，但仍较第一代品种差；枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等对第四代头孢菌素常较敏感，本组品种大多数对铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属仍具良好作用。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属对所有头孢菌素类耐药，李斯特菌属通常耐药。头孢菌素类对青霉素酶稳定，其作用机制与青霉素类相同。1、第一代注射用头孢菌素如头孢噻吩（现较少用）、头孢唑啉主要用于甲氧

6、西林敏感葡萄球菌及其他敏感细菌所致呼吸道感染、皮肤、软组织感染和尿路感染等；亦可用于预防外科手术后切口感染。口服第一代头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定主要用于上述感染中的轻度病例。【临床应用及评价】2、第二代头孢菌素用于治疗大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等及肠杆菌科细菌中的敏感菌株所致各种感染；亦可用于流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、各种链球菌引起的呼吸道感染。3、第三代头孢菌素注射剂主要用于①肠杆菌科细菌引起的严重全身感染，如败血症、肺炎、骨髓炎等，尤其多重耐药菌感染和医院感染；②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药；③革兰阴性杆菌脑膜炎；

7、④头孢哌酮和头孢他啶用于治疗铜绿假单胞菌感染；⑤头孢曲松250mg单剂肌注用于产酶淋病奈瑟菌所致单纯尿道炎；⑥口服品种如头孢克肟、头孢泊肟等可用于敏感细菌所致呼吸道、尿道、皮肤软组织等的轻、中度感染，或上述感染经注射剂治疗病情好转后改为口服用药。4、第四代头孢菌素的适应症与第三代头孢菌素同，对革兰阳性球菌以及肠杆菌属、枸橼酸杆菌属等中产AMPC酶菌株所致感染，其疗效可能优于第三代头孢菌素。头孢菌素类毒性低，不良反应少，常见者如皮疹、发热等过敏反应，但较青霉素类少见，尤其是过敏休克。肌注可引起局部疼痛，常需与利多卡因混合注射。口服制剂常可

8、引起胃肠道反应，此外偶可引起血清氨基转移酶增高等。【不良反应与防治】①第一代注射用头孢菌素如头孢噻吩、头孢唑啉有潜在肾毒性，应避免剂量过大，与其他肾毒性药物（如氨基苷类）联合应用时需注意观察肾功能。②应用头