钩藤总生物碱缓释滴丸制备工艺考察

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1、钩藤总生物碱缓释滴丸制备工艺考察王盟1(通讯作者)国伟1刘卫2张长钢2(1济宁市第一人民医院山东济宁272011；2解放军第88医院山东泰安271000)【摘要】目的考察钩藤总生物碱缓释滴丸的制备工艺。方法正交试验法优选钩藤总牛物碱缓释滴丸成型的最佳工艺条件。结果以药物与基质的比例为2,硬脂酸与PEG6000的比例为1：4,料温为70°C,滴速为45滴/min为最佳工艺条件。结论优选的滴丸制备方法简便，工艺可行。【关键词】钩藤总生物碱缓释滴丸正交实验【中图分类号】R9【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)39-0082-02Prep

2、arationofsustained-releasedroppingpillsofRhynchophyllatotalalkaloidsWANGMeng,ZHANGChang-gang,GUOWeiLIUWei(FirstPeople,sHospitalOfJining,Jining,272011；No.88HospitalofPLA,Taian271000)[Abstract]Objective:TostudythePreparationofsustaineckreleasedroppingpillsofRhynchophyllatotalalkal

3、oidsoMethods:Orthogonaldesignwasappliedtooptimizetheformulaofsustained-releasedroppingpillsofRhynchophyllatotalalkaloidsoResults:Thebestconditionwasasfollows:theproportionofdrug-matrix1:2,theproportionofstearicacid・PEG6000l:4,temperature:70°C,drippingspeed:45d/min.Conclusion:The

4、Preparationofsustained・releasedroppingpillsofRhynchophyllatotalalkaloidsareconvenient,feasible.【Keywords]Rhynchophyllatotalalkaloidssustained・releasedroppingpillsOrthogonaldesign钩藤为植物茜草科钩藤的带钩茎枝，著名平肝息风代表方“天麻钩藤饮”的君药就是钩藤。钩藤总牛物碱为钩藤的主要有效成分，具有有明显降压作用，对由高血压引起的头晕、失眠、心悸、耳鸣和肢体麻木等均有较好的疗效⑴。

5、由于钩藤总生物碱在水中不溶，本实验将钩藤总生物碱制成缓释滴丸，能够在控制药物释放的同吋增加药物溶解度，稳定血药浓度，提高药物的生物利用度。1.仪器与材料1.1仪器滴丸制备装置，自制。1.2材料PEG6000,天津科密欧化工有限公司；硬脂酸，常州佳业化工有限公司。2.方法与结果2.1基质的选择缓释滴丸的基质主要由速释作用的水溶性基质、缓释作用的水不溶性基质构成。聚乙二醇类聚合物（PEG）为常用水溶性基质，可用于释放水溶性及油溶性药物，是目前较为理想的一类水溶性基质［2］；硬脂酸为一种内源性的长链饱和脂肪酸，是一种常用的药物骨架材料⑶。根据预试验，PEG6

6、000和硬脂酸能够满足制剂的要求，为此选择PEG6000和硬脂酸为钩藤总碱缓释滴丸的基质。2.2冷凝液的选择滴丸剂常用的冷却剂有液体石蜡、槓物油、甲基硅油等。通过预试验，以液体石蜡为冷凝剂即能满足滴丸滴制的要求。2.3影响滴丸成型因素考察2.3.1药物与基质的比例据文献报道［4］,滴丸的药物与基质的比例一般为1：1-1：10,—般情况下，含药量越高，成型及生物利用度越差，含药量过低则会加人服用量，故选择药物与基质的比例在2-1：4范围内进行试验。2.3.2滴丸的制备方式固定滴距（约为5cm）、滴速（每分钟30〜60滴）、药物与基质的比例1：2,滴制温度

7、70°C条件，分别用熔融法和溶剂•熔融法制备滴丸，结果见表表1制备方法对滴丸的影响加料方式药物：基质滴制温度(°C)圆整度1：270±2表面粗糙多次加入1：270±2表面光滑熔融法制备的滴丸表面光滑，硬度适中；而溶剂•熔融法制备的滴丸硬度偏软，达不到制备的要求，所以选择熔融法制备滴丸。2.3.3药物加入基质的方式固定滴距（约为5cm）、滴速（每分钟30〜60滴）、药物与基质的比例1：2,滴制温度70°C条件，将药物一次加入熔融的基质中混合和药物分次加入熔融的基质比较，实验结果见表2。药物一次性加入后，由于药物量较多，混合均匀

8、较困难，滴丸外表常为粗糙面，且成型性不好；当将药物分次加入熔融的基质中,能充分搅匀，滴丸的光滑