cmosa修饰plapegpla嵌段共聚物的合成、表征及其在药物释放体系中的应用

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1、摘要本文以辛酸亚锡为催化剂，利用丙交酯(LA)开环聚合与聚乙二醇(PEG)合成一系列分子量的两亲性多嵌段共聚物PLA／PEG／PLA(1)。在此基础上利用三元羧酸CMOSA对共聚物进行分子修饰，合成端羧基共聚物CMOSAPL加EG／PLACMOSA(2)，并通过1H-NMR、IR、GPC等方法表征其结构。结果表明，三元羧酸CMOSA和共聚物通过化学键连接，端基酯化率为62％以上。以水杨酸钠、邻菲哕琳和粉防己碱为药物模型，考察共聚物(1)和(2)的药物包封率和载药率，研究体外释放行为，通过对比考察端羧基对药物释放的影响。用透射电镜观察复乳胶束表面形

2、态，并利用动态光散射考察不同因素对胶束粒径的大小和分布的影响。同时，在研究共聚物对水杨酸钠和粉防己碱释放行为的基础上，进一步研究对水杨酸钠／粉防己碱共释放体系的释放行为。结果表明，复乳胶束比单乳液胶束的粒径大，呈明显的核一壳结构。经过端羧基分子修饰的共聚物对药物的包封率、载药率有明显提高，对药物起到更好的控制释放作用，并且对水杨酸钠／粉防己碱的共释放有很好的控释作用，协调了二者的释放速度达到较好的周期协同效果。此外，文章研究了共聚物微球对水杨酸钠和粉防己碱的释放行为，利用扫描电镜观察研究微球表面形态，并用DSC考察了共聚物与药物之间作用力的宏观表

3、现形式。结果表明，端羧基共聚物微球表面呈多孔结构，提高了药物的包封率，释放行为更加稳定。同时端羧基共聚物易形成分子间氢键，与药物之间有良好的兼容性，诱导共聚物嵌段结晶，使共聚物形成较大的微球颗粒。将负载粉防己碱的胶束复合到壳聚糖／明胶体系中，冷冻干燥制成多孔支架，用扫描电镜观察孑L结构和大小分布，通过拉伸实验考察胶束对支架力学性能的影响。结果表明，随着胶束的加入，支架的内部孔径变化不大但孑L通透性有明显的改善，孔隙率提高且分布均匀，材料的韧性有显着提高。体外释放行为表明，该体系对药物释放起到了很好的控制作用。关键词：CMOSA，分子修饰，端羧基共

4、聚物，复乳胶束，分子间氢键，控释缓释，微球，支架ABSTRACTInthisarticle，aseriesofamphiphilictriblockcopolymersPLA／PEG／PLAwithdifferentmolecularweightsweresynthesizedthroughring-openingpolymerizationoflactideandpolyethyleneglycolinthepresenceofstannousoctoateascatalyst．TernarycarboxylicacidCMOSAwasadop

5、tedtomodifycopolymerPLA／PEG／PLA(1)toobtaincarboxylterminatedcopolymer(2)．Thecopolymerwascharacterizedvia1H-NMR，IR，andGPC．TheresultsindicatethattheesterificationdegreeofCMOSAandPLA／PEG／PLAwasmorethan62％。andthemolecularweightisoflittlechangeaftermolecularmodification．Selectsodi

6、umsalicylate(ss)，o-phenanthroline(OPH)andTEDasmodeldrugs，thedrugencapsulationrateandcontrol—releasebehaviourofcopolymerswerestudied．ThemorphologyofthemicelleswasobservedviaTEMandthesizeWastestedviadynamiclightscattering．Theresultsindicatethat，themicellespreparedthroughdoublee

7、mulsionmethodhavelargersizeandlowerCMCthanthatpreparedthroughsingleemulsion，andhaveaclearcore-shellstructure．Carboxylterminatedcopolymer(2)hadhigherdrugencapsulationrateandbettercontrol—releasebehaviourthanthatofcopolymer(1)，andhasagoodabilityinCO-releaseofSS／TED．Wealsostudie

8、dthedrugreleasebehaviourofsodiumsalicylateandtetrandrineinmicroparti