镇痛药8教学ppt课件

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1、第十九章镇痛药analgesics1概述疼痛疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。疼痛分类(痛觉冲动发生部位):躯体痛:身体表面和深层组织：急性痛（锐痛）慢性痛（钝痛）：严重创伤，烧伤等;内脏痛：感染性炎症，腹痛;神经痛：损伤、压迫。2镇痛药物的选择脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药，血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药，炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药抗抑郁药－在非抑郁症时有镇痛作用（抗抑郁药用于糖尿病神经痛、疱疹后遗神经痛、

2、头痛、腰背痛和关节痛，对持续进展性疼痛、撕裂痛和痛觉高敏一样有效，但疼痛很少能完全消除。）卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛麦角胺－治疗偏头痛（5-羟色胺拮抗药，收缩血管，减少动脉搏动）3镇痛药(analgesics)定义：是主要作用于CNS，在不影响意识情况下，选择性地消除或缓解痛觉及其伴有的不愉快情绪反应的药物，在镇痛时其它感觉不受影响。特点：1．镇痛作用强，选择性高：对各种疼痛均有效，不影响其它感觉意识清。2．反复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药。3．对CNS有抑制作用，↓R中枢，↓R。4常用镇

3、痛药分类1．阿片生物碱类：吗啡2．人工合成类：度冷丁（哌替啶）、二氢埃托啡3．中草药有效成份：延明索乙素、罗通定5阿片类镇痛药（阿片受体激动剂）来源及构效关系：阿片类生物碱:是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱。按化学结构分为：菲类：吗啡、可待因－镇痛作用异喹啉类：罂粟碱－平滑肌松弛作用吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表.6鸦片鸦片又称“阿片”（Opium），，俗称“大烟”、“鸦片烟”、“烟土”等，有生鸦片和熟鸦片之分。鸦片罂粟（以下简称罂粟）是两年生草本植物，每年

4、初冬播种，春天开花。其花色艳丽，有红、粉红、紫、白等多种颜色，初夏罂粟花落，约半个月后果实接近完全成熟之时，用刀将罂粟果皮划破，渗出的乳白色汁液经自然风干凝聚成粘稠的膏状物，颜色也从乳白色变成深棕色，这些膏状物用烟刀刮下来就是生鸦片。生鸦片有强烈的类似氨的刺激性气味，味苦，长时间放置后，随着水分的逐渐散失，慢慢变成棕黑色的硬块，形状不一，常以球状、饼状或砖状出售。78910111213吗啡（morphine）吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10％，为阿片镇痛的主要成分。14体内过程口服易吸收，肝脏

5、灭活，第一关卡作用强，生物利用度降低，注射给药；30％与血浆蛋白结合，少量进入中枢；部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效；部分形成吗啡－6－单葡萄糖醛酸甙活性加强，T1/2延长；代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。15药理作用中枢作用镇痛、镇静、欣快抑制呼吸缩瞳、镇咳、呕吐平滑肌兴奋心血管系统其他16一、中枢作用1.镇痛，镇静、致欣快作用：特点：①选择性高：镇痛时不影响意识及其它感觉；②作用强、范围广：各种痛、各部位痛均有效，对持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差，但仍有效；③减轻因疼痛而致的不愉快情绪反

6、应，痛而不苦，提高对疼痛的耐受力；④镇静作用和欣快感（euphoria），环境安静易入睡，但浅而多梦；⑤反复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药。17吗啡的作用机制1962-邹岗10μgmorphine→家兔第三脑室导水管周围灰质→镇痛1963100μg烯丙吗啡,脑室注射,拮抗1973放射性标记方法证实阿片受体1992阿片受体分子克隆成功1975猪脑中发现吗啡样作用的物质-脑啡肽(甲硫氨酸啡肽、亮氨酸脑啡肽)内啡肽80年代强啡肽18吗啡的镇痛作用机制：内源性抗痛系统：内阿片肽——内阿片肽受体

7、——内阿片肽释放神经元。疼痛刺激脊髓感觉N末稍→释放谷AA、P物质→接受N元传入中枢。内阿片肽特定的神经元释放后可↑感觉N突触前、后膜上的阿片受体，通过G-Pr耦联机制→↓腺苷酸环化酶→↑K外流，↓Ca2+内流→使突触前膜递质释放减少，突触后膜超极化，最终减弱or↓痛觉信号的传递，产生镇痛作用。吗啡模拟了内阿片肽的作用。19morphine作用机制中枢阿片受体中枢阿片样物质阿片受体激动药Ca2+Ca2+谷氨酸神经肽脑啡肽吗啡脑啡肽AB20吗啡的作用机制与第三脑室及导水管周围灰质、丘脑内侧、脊髓罗氏

8、胶质区阿片受体结合而引起镇痛作用；与边缘系统的阿片受体结合消除疼痛所致情绪变化与蓝斑核的阿片受体结合，与欣快症状有关；与延髓孤束核阿片受体结合，则与其对咳嗽反射，心血管、胃肠的影响有关；与脊髓感觉N末梢阿片受体结合，↓P物质释放，↓痛觉传入，镇痛。212.抑制呼吸：特点：治疗量↓R频率、↓潮气量；剂量↑，抑制↑，R停止，致死。原理：↑呼吸中枢阿片受体，↓呼吸中枢对CO2敏感性；↓延髓呼吸中枢；↓桥脑呼吸调整中枢。3.镇咳：↓咳嗽中枢，中枢性镇咳，作用强，易成瘾（不作镇咳药），与↑孤