镇痛药6教学ppt课件

《镇痛药6教学ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、阿片类镇痛药及其拮抗药(Opioidanalgesics)第三章阿片类药物（以芬太尼、瑞芬太尼为代表）异丙酚咪唑安定21世纪新三类发明麻醉镇痛药之前的情况在使用麻醉剂之前，惨死在外科医生刀下的人所经受的痛苦无可名状由于手术时病人十分痛苦，休克极多，迫使手术向快速方向发展。在这些快刀手中，最出名的是英国医生罗伯特·李斯顿，他以手术奇快著称，人称“李斯顿飞刀”。“李斯顿飞刀”三个特别令人胆寒的病例在两分半钟内切下患者的腿，但由于用力过猛，同时也切下了患者的睾丸；一名颈部溃烂的少年，由于李斯顿的过分自信而导致误诊，当他用刀切开患部时，少年立即喷血不止而死；他还创造了

2、一起历史上惟一死亡率达３００％的手术纪录：被他以神速切下腿部的患者翌日因感染死去（这在当时相当常见），他的助手则被他失手切断手指，亦因感染而死去，另一个无辜受害者是在场观摩手术的一位名医，被他刺中两腿间的要害，因恐惧而休克致死。疼痛一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，伴有紧张、不安的主观感觉，可引起生理功能紊乱，甚至休克。许多疾病的特异性症状，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。第一节概述缓解疼痛的药物分类广义镇痛药：镇痛药：又称“阿片类镇痛药”、“麻醉性镇痛药”、“成瘾性镇痛药”、“中枢性镇痛药”解热镇痛抗

3、炎药局麻药部分抗抑郁药（阿米替林）对某些特殊疼痛状态有效的药物（卡马西平）2001年，WHO统计：中国人使用镇痛药的数量：占丹麦的1/100占美国的1/80人均用量是印度的1/8排名在143位，处于最不发达国家范围。近年来我国阿片类药物的使用量呈直线上升，这主要是麻醉医师使用提升的数量。规律性地使用阿片类药物是不容易成瘾的（1/20000），远远低于社会自然成瘾率！镇痛药分类镇痛药：为一类作用于CNS，选择性减轻或缓解疼痛，同时消除疼痛引起的情绪反应。阿片受体激动药：吗啡、哌替啶、芬太尼阿片受体激动-阻断药：喷他佐辛阿片受体阻断药：纳洛酮非阿片类中枢性镇痛药：

4、曲马朵阿片受体阿片受体的发现：1973年，提出存在阿片受体1975年，从脑内分离出内源性配基1980年，人工合成许多阿片肽物质1993年，受体分子克隆成功1994年，克隆出孤儿受体ORL-R1995年，克隆出内源性配体孤啡肽FQ阿片受体阿片受体的分布：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质——与疼痛有关边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关中脑盖前核——与缩瞳有关孤束核——与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感张力血压有关(↓)脑干极后区、迷走神经背核——胃肠活动（阿片类）激动阿片受体（与μ、δ、κ、σ亲和力、活性不同），激活了脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产

5、生中枢性镇痛作用。提示：脑内有阿片样物质—内源性阿片肽（脑啡肽）与受体结合，形成脑内镇痛系统。内源性阿片肽脑内近20种与阿片生物碱相似的肽类，enkephalin（脑啡肽）、β-endorphins（β-内啡肽）、dynorphins（强啡肽）等，统称为内源性阿片肽。亮啡肽强啡肽内吗啡肽未明确δκμσ孤啡肽(FQ)——孤儿阿片受体结构相似、但功能特性不同，与经典阿片受体结合力很弱阿片受体的功能阿片受体分型：、、、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质——与疼痛有关边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关中脑盖前核——与缩瞳有关孤束核——与咳嗽反射、

6、呼吸中枢、中枢交感张力血压有关(↓)脑干极后区、迷走神经背核——胃肠活动阿片受体的功能受体作用内源性配基代表药物脊髓以上镇痛、呼吸抑制β-内啡肽吗啡、哌替啶心率减慢、欣快感、依赖性脊髓镇痛、镇静、缩瞳强啡肽喷他佐新内脏化学刺激疼痛丁丙诺啡参与吗啡的镇痛作用亮啡肽？烦躁不安、瞳孔散大、幻觉、？喷他佐辛兴奋、呼吸和心率增快、血压升高作用机制阿片类药物与脑内不同部位的阿片受体结合，模拟内阿片肽的作用。通过作用于CNS阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，干扰痛觉冲动传入中枢而产生镇痛作用。调节免疫细胞（T/B/单核/巨噬细胞）内阿片肽的释放而产生局部镇痛作用

7、——新型外周镇痛药的研究方向。（不通过BBB,避免中枢不良反应。）中枢痛觉传导及阿片类的镇痛作用脊髓接受神经元脊髓后根痛觉传入神经元脊髓中间神经元P物质脑啡肽第二节阿片受体激动药阿片（opium）一词源于希腊文------意为“浆汁”，指罂粟果实浆汁的干燥物特点：镇痛作用强大反复应用易成瘾呼吸抑制需按《麻醉药物管理条例》严加管理Narcotics木僵（拉丁语）Opium浆汁Morphine梦神镇痛药发展简史公元前古巴比伦人已知其精神作用4000年前古阿拉伯医生已用其治病(止泻药)后来由阿拉伯商人带入东方1803年首次分离出morphine1874年合成二乙酰吗

8、啡（海洛因）1939年人工合成哌替啶1