卡马西平药物相互作用

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1、卡马西平药物相互作用医药导报2004年7月第23卷第7期？527?卡马西平的药物相互作用宋伟明，胡珍玉(浙江省宁波市康宁医院药剂科，315201)［摘要］检索国内外有关文献，对卡马西平与其他药物间的相互作用归纳总结。卡马西平的药酶诱导作用可使一些药物血药浓度降低而影响疗效，药酶抑制药也可使卡马西平的血药浓度升高而产生不良反应。因此应重视卡马四平的药物相互作用，促进合理用药。［关键词］卡马西平；药物相互作用；肝酶诱导；肝酶抑制［中图分类号］R971.6;R969.2［文献标识码］A［文章编号］1004?0781(2004)07?0513?02卡马西平(carbeiniazapinc,CB

2、Z)是临床常用的抗癫药，对浓度无影响，而CBZ可通过诱导作用降低托毗酯的血药浓度。三叉神经痛、躁狂抑郁、心律失常也有效。CBZ口月艮吸收慢且因此在托毗酯治疗时加用或停用CBZ时可能需要调整托毗酯不规则，主要经肝脏代谢成具有药理活性的卡马西平10,11?环的齐I」量。氧化物(CBZ?EP)oCBZ为酶诱导药，可诱导一些药物使其血浓2与心血管药物合用度降低，疗效降低，并可诱发自身代谢，使血药浓度降低而降低CBZ具有抗心律失常作用，与胺碘酮联用治疗期前收缩早[4]疗效。因此与其他药物配伍时应注意相互作用，需要监测血药期，有效率明显提高。CBZ能对抗地高辛中毒所致的心律失浓度以进行个体化给药。

3、常，使其完全或基本恢复正常的心律。近年来尼莫地平常用于1与其他抗癫〃药合用癫〃的辅助治疗，但CBZ为肝药酶诱导药，可降低尼莫地平的1.1苯妥英钠苯妥英钠是药酶诱导药，可加速CBZ的代谢浓度，使作用降低，因此两药联用时应增加尼莫地平的剂量和和清除，使CBZ血药浓度显著降低。同时CBZ也诱妥英钠次数才能提高疗效，但尼莫地平剂量致不良使苯妥英钠血浓度下降，t缩短，患者英钠吋血加。CBZ可使尼伐地平的代谢增加，药浓度，使疗药浓度为15.0g?mL,与CBZ合用后下降为7.mL,效降低，因此合用吋应注意。但也有报道CBZ对苯妥英钠无明显影响。3与染药物合用1.2丙戊酸钠由于CBZ的药酶诱导作用，

4、可丙戊酸钠大环内酯类（如红霉素、醋竹桃霉素、克素等）为药酶代谢，使丙戊酸钠血浓度降低。丙戊酸钠对CBZ影响，丙抑制药，与CBZ合用，可抑制CBZ代谢，使CBZ血浓度升高，易出现不良反应；罗红霉素对CBZ基木无影响；头泡卩坐林钠可使戊酸钠可加速CBZ的排泄，使CBZ的半衰期缩短，生物利用度[2][7]降低。CBZ血浓度明显升高，联用时应监测CBZ血浓度以防中毒；1・3苯巴比妥苯巴比妥是一种很强的药酶诱导药，可加速与多西环素（强力霉素）合用，可能使其血药浓度降低，必要时CBZ的代谢，使CBZ血药浓度降低，t缩短，同时苯巴比妥的需要调整剂量；氟康卩坐、酮康卩坐是CYP3A4抑制药，可使CBZ

5、血1/2血药浓度也降低。因此与苯巴比妥合用时，须密切控制血药浓浓度升高；异烟月井可抑制CBZ代谢，使CBZ的血药浓度增高，而度，及时调整剂量，特别是加药或撤药时应当更加注意。引起不良反应，同时CBZ可诱导异烟脐的微粒体代谢，具有肝1.4氯硝西泮由于CBZ的药酶诱导作用，可使氯硝西泮的毒性的中间代谢物形成增加，应引起注意。代谢增加，降低氯硝西泮浓度。有报道氯硝西泮与CBZ合用，4与抗精神病药合用CBZ可导致氯硝西泮清除率增加22.0%,但同时也可使CBZ的由于CBZ的药酶诱导作用，可使奥氮平代谢増加而显著降[8]清除率减少20.5%o因此二药合用应监测药物浓度，及时调整低奥氮平的C、AU

6、C，显著缩短消除半衰期；CBZ可诱导利max[3]剂量。培酮代谢，使利培酮及活性成分9?疑基利培酮血浓度显著降[9]1.5拉莫三嗪在服用CBZ的患者中加服拉莫三嗪，其相互低；同样由于CBZ的酶诱导作用可显著降低氟哌啜醇血浓度作用不明显。但在服用拉莫三嗪的基础上加服CBZ,将使CBZ而降低疗效；禁止与氯氮平合用，因二药联用可使粒细胞变化的稳态血药浓度降低40・0%。风险増大。1・6扑米酮CBZ与扑米酮合用，由于扑米酮的代谢物苯巴5与抗抑郁药合用比妥对肝代谢的正诱导，CBZ的疗效降低，反ZCBZ也可通过5.1鼠猷氟苯胺有报道对单用氤駄氟苯胺治疗无效的抑郁同样的酶诱导，使扑米酮的代谢加快而疗

7、效降低，因此二药合症患者合用CBZ治疗取得了一定疗效，但由于CBZ的酶诱导作[10]用应测定血药浓度。用可导致氧猷氟苯胺的血药浓度降低而影响疗效。而氧駄1.7托毗酯与CBZ合用治疗时，托毗酯对CBZ的稳态血药氟苯胺并不影响CBZ的药动学参数，在合并前后CBZ和CBZ?[11]EP的Cmax,AUC,T差异无显著性。［收稿日期］2003?06?09［修回日期］2003?08?215.2米氮平米氮平主要经CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4代谢