《卡马西平》PPT课件

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1、卡马西平CarbamazepineWHYWYH卡马西平Carbamazepine化学名：卡马西平分子式5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺卡马西平（Carbamazepine）中文别名：氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓卡巴米嗪卡巴咪嗪常见精神性药物。药理作用膜稳定作用，能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低细胞的兴奋性，延长不应期；也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制尚不清楚，类似苯妥英，对突触部位的强直后期强化的抑制，限制致痫灶异常放电的扩散。也

2、可抑制丘脑前腹核内的电活动，但其意义尚不清楚。止痛机制不明，可能减低中枢神经的突触传递。卡马西平主要代谢产物为10，11-环氧化卡马西平，具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素（ADH）释放和加强水分在远端肾小管重吸收。抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的点燃作用。化学上和三环类抗抑郁药相似，有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用。药动力学收缓慢，因人而异。生物利用度在58～85%之间。蛋白结合率较高，约76%，而其代谢产物10，11-环氧化卡马西平的结合率为中等，约48～53%

3、。抗癫痫作用由于自身诱导代谢差异，起效时间相差很大；经8～72小时即可缓解三叉神经痛。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值为8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间。达稳态血药浓度的时间为40小时（8～55小时）。成人的有效治疗血药浓度为4～12μg/ml，当血药浓度达到稳态后，经过一段时间，可能会有所下降。经肝脏代谢，并能诱发自身代谢，主要代谢产物10，11-环氧化卡邓西平。半衰期单次量为25～65小时，长期服用由于自身诱导代谢降为8～29小时，平均12～17小时，10，11-环氧化卡巴西

4、平的半衰期为5～8小时。72%经肾脏排出，28%随粪便排出。用途抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。适用症状1·复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫，全身性强直－阵挛性发作，上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作，肌阵挛或失张力发作无效。2．可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于

5、脊髓痨的闪电样痛，多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛，有时也能缓解某些疱疹后神经痛。3．预防或治疗双相性躁狂－抑郁症：对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂－抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。4．中枢性部分性尿崩症，可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。　　5．对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。6．不安腿综合征（Ekbom综合征），偏侧面肌痉挛。临床应用为广谱抗癫痫药。1）复杂局限性发作疗效较好，强直阵挛性发作和单纯局限性发作也有效。2）治疗

6、外周神经痛：疗效优于苯妥英钠。3）抗躁狂：有一定疗效，可用于治疗锂盐无效者，或与锂盐合用治疗躁狂症。应用原则1）根据癫痫类型选药2）剂量从小量开始，不致不良反应又能控制症状3）坚持长期用药，不可随意停药4）减药要缓慢，强直阵挛性发作减药过程至少1年，失神性发作6个月　　青光眼，老年患者慎用。用法用量1．成人常用量口服。①抗惊厥，开始一次0.1g，一日2—3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低的有效量，分次服用；要注意个体化，最高量每日不超过1.2g。②镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日

7、增加0.1—0.2g，直至疼痛缓解，维持量每日0.4—0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。③抗利尿，单用时一日0.3—0.6g，如与其他抗利尿药合用，则每日服0.2—0.4g，分3—4次服用。④抗躁狂或抗精神病，开始时每日0.2—0.4g，以后每周逐渐增加至最大量每日1.6g。一般分3—4次服用。通常成年人的限量，12—15岁，每日不超过1g，15岁以上一般每日不超过1.2g，少数有用至1.6g者，作止痛用时每日不超过1.2g。2．小儿常用量口服抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每隔5—7日增加一次用量，达每日1

8、0mg/kg，必要时可增至20mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8—12μg/ml，一般为每日按体重10—20mg/kg，约0.25—0.35g，通常每日不超过0.4g；6—12岁儿童，第一日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g