姜黄素衍生物fm0807部分理化性质及抗肿瘤活性的研究

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1、r．厂目录中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯4英文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·6英文缩略词表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·8前。占⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”99刖舌⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”第一部分姜黄素衍生物FM0807的理化性质研究1材料和方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯1

2、．1材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯121．2方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯121．2．1高效液相色谱测定条件⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··131．2．2初步稳定性试验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”131．2．3溶解度测定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··131．2．4在不同pH值磷酸盐缓冲液中的水解动力学⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯“141．2．5油／水分配系数测定⋯⋯⋯

3、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯152结果2．1FM0807的初步稳定性试验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·152．2FM0807在不同介质中的溶解度⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·162．3FM0807在不同pH值磷酸盐缓冲液中的水解动力学⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··162．4FM0807在不同pH值条件下的油／水分配系数⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯173讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯”4d、结⋯⋯···⋯··⋯⋯·”·”·⋯⋯⋯··”···”··⋯“⋯···⋯···⋯⋯······⋯⋯⋯·····””

4、·第二部分姜黄素衍生物FM0807的体内外抗肿瘤作用及对人淋巴瘤CA46细胞中特异蛋白表达的影响1材料和方法⋯m⋯⋯⋯⋯18181．1材料⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯201．2方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯231．2．1细胞培养⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯231．2．2MTT法检测FM0807及Cur对各种肿瘤细胞的增殖抑制作用⋯⋯⋯⋯2321．2．3FM0807不同给药方案对肉瘤S180小鼠

5、移植瘤的体内抗肿瘤作用⋯⋯231．2．4FM0807对人Burkitts淋巴瘤CA46裸鼠移植瘤的体内抗肿瘤作用⋯⋯241．2．5FM0807对人Burkitts淋巴瘤CA46细胞中特异蛋白表达的影响⋯⋯⋯251．3统计学处理⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯272结果⋯⋯⋯⋯⋯··272．1FM0807对肿瘤细胞的生长抑制作用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯·282．2FM0807体内抗肿瘤作用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯-282．2．1FM0807不同途径给药对肉瘤S180小鼠移植瘤的

6、体内抑制作用⋯⋯⋯“292．2．2FM0807对人Burkitts淋巴瘤CA46裸鼠移植瘤的抑制作用．．．．．QIDIO·312．2．3FM0807对人淋巴瘤CA46裸鼠移植瘤荷瘤裸鼠生化指标的影响⋯⋯⋯322．2．4FM0807对人淋巴瘤CA46裸鼠移植瘤的肿瘤组织学观察⋯⋯⋯⋯⋯⋯332．3FM0807对人淋巴瘤CA46细胞中C．myc和Caspase．3蛋白表达的影响⋯“343讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯结论参考文献35⋯⋯⋯·38致{射⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

7、·4l综述参考文献⋯⋯·⋯·46中文摘要姜黄素衍生物FM0807的部分理化性质及抗肿瘤活性研究摘要研究背景：姜黄素(Curcumin，Cur)是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的有效成分：具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗胆结石、降脂、提高免疫力等药理作用；特别是在肿瘤的预防和治疗方面，姜黄素的作用倍受重视，成为国内外抗肿瘤研究的热点。但是，该化合物不稳定，水溶性差，体内代谢迅速，生物利用度低，严重制约其临床应用。因此改善Cur药代动力学特征、提高其抗癌活性成为研究的难点和热点。课题组对其结构进行修饰，制备成姜黄素

8、的衍生物FM0807，并对其药代动力学、抗肿瘤活性及抗炎活性等方面进行了初步的探索。发现其药代动力学特征、抗炎活性及体内抗肿瘤活性明显优于母体Cur，很有希望丌发成有自主知识产权的一类抗癌新药。现对姜黄素衍生物FM0807的部分理化性质和体内外抗肿瘤活性作进一步探索研究。研究目的：研究姜黄素衍生物FM0