姜黄素衍生物fm0807体内外抗肿瘤作用研究.doc

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1、姜黄素衍生物FM0807体内外抗肿瘤作用研究作者:叶丽香张志强刘洋李鹏许建华【摘要】目的研究姜黄素衍生物FM0807的体内外抗肿瘤作用。方法应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测FMO807对多种肿瘤细胞生长的抑制作用;建立H22小鼠移植肿瘤模型进行体内实验,观察尾静脉、腹腔及口服给予FM0807后体内抗肿瘤活性。结果体外抗肿瘤研究表明,FM0807对K562,HL260,MGC803,HepG2,Sw480等多种人肿瘤细胞均有生长抑制作用,IC50分别为,,,,ug/mL;体内抗肿瘤研究表明,尾静脉、腹腔及口服给予FM

2、0807后对小鼠H22肿瘤生长均有明显抑制作用,抑制率分别达到%,%,%。结论FM0807体内外均有较强抗肿瘤作用。【关键词】姜黄素;抗肿瘤药;肿瘤移植;疾病模型,动物DepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversitya;NewDrugResearchledicalUniversity,FDepartmentofMedicafPharmacy,FujianMezhou350004,China;D,Fuzhou350004,Chinnsit

3、ituteofFujianMuzhou350004,China;IChemistry,SchoolodicalUniversity,FuepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;ABSTRACT:ObjectivereffectofFM0807invhodsTheMTTassaywarowtharrestofavariM0807.TheH22mouselswereestablishedafFM

4、0807givenbytailaperitonealinjectiationrespectivelywsFM0807remarkab1yerationofmanykindsC50valuestoK562,HL60,dSW480were,,,andugM0807showedsignifiToevaluatetheantitumoitroandinvivo.MetsusedtoexaminethegetyoftumorcellsbyFtumorxenograftmodendantitumoreffectovEininje

5、ction,intronandoraladministrasmeasured.Resultinhibitedtheprolifoftumorcells.TheIMGC803,HepG2an/mLrespectively.FcantinhibitoryeffeoryratesofFM0807gition,intraperitonectonH22,theinhibitvenbytailvEIninjecalinjectionandoraladministrationwere%,%,%,respectively.Concl

6、usionFM0807wasabletoinhibitpotentlythegrowthofthetumorcellsinvitroandinvivo.KEYWORDS:CURCUMIN;antineoplasticagents;neoplasmtransplantation;diseasemodels,animal姜黄素(Curcumin,Cur)是姜科植物姜黄的有效成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、提高免疫力、抗胆结石等广泛的药理作用[1]。近年来,Cur在肿瘤预防和治疗方面的作用越来越引起重视[23]。但Cur水

7、溶性差,水溶液易水解,首过消除现象明显,生物利用度低,成为限制其临床应用的主要因素和产业化的瓶颈,因此对Cur结构改造一直是该领域的研究热点[46]。本课题组设计合成的Cur衍生物FM0807,保留Cur分子中共轭P二酮链等活性必需基改进了Cur水溶性差、首过消除现象明显、生物利用度低等缺点,对其进行体内外抗肿瘤研究,报道如下。1材料与方法材料药品与试剂Cur,纯度99°/。;Cur衍生物FM0807由本实验室合成并提纯,经HPLC及薄层层析分析鉴定,纯度>95°/。;四甲基偶氮唑盐(MTT,Amreco0793);

8、二甲基亚砜(国药集团化学试剂有限公司,TXX1103);RPMI1640培养基、DMEM培养基及新生牛血清;环磷酰胺;泊洛沙姆。主要仪器体积分数为的C02及饱和湿度孵育箱;倒置显微镜,MicroplateReader450酶标仪o细胞株人慢性粒细胞白血病细胞株K562、人早幼粒白血病细胞株HL60、人胃癌细胞株MGC803、人肝癌细胞株HepG

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