姜黄素衍生物fm0807体内外抗肿瘤作用研究

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1、姜黄素衍生物FM0807体内外抗肿瘤作用研究作者：叶丽香张志强刘洋李鹏许建华【摘要】　　目的研究姜黄素衍生物FM0807的体内外抗肿瘤作用。方法应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测FM0807对多种肿瘤细胞生长的抑制作用；建立H22小鼠移植肿瘤模型进行体内实验，观察尾静脉、腹腔及口服给予FM0807后体内抗肿瘤活性。结果体外抗肿瘤研究表明，FM0807对K562，HL260，MGC803，HepG2，Sw480等多种人肿瘤细胞均有生长抑制作用，IC50分别为5.21，6.25，7.37，24.72，9.72μg/

2、mL；体内抗肿瘤研究表明，尾静脉、腹腔及口服给予FM0807后对小鼠H22肿瘤生长均有明显抑制作用，抑制率分别达到69.0%，66.3%，52.5%。结论FM0807体内外均有较强抗肿瘤作用。【关键词】姜黄素；抗肿瘤药；肿瘤移植；疾病模型，动物　　DepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;NewDrugResearchInsitituteofFujianMedicalUniversity

3、,Fuzhou350004,China;DepartmentofMedicalChemistry,SchoolofPharmacy,FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;DepartmentofPharmacology,SchoolofPharmacy,10FujianMedicalUniversity,Fuzhou350004,China;　　ABSTRACT:ObjectiveToevaluatetheantitumoreffectofFM0807invitro

4、andinvivo.MethodsTheMTTassaywasusedtoexaminethegrowtharrestofavarietyoftumorcellsbyFM0807.TheH22mousetumorxenograftmodelswereestablishedandantitumoreffectofFM0807givenbytailveininjection,intraperitonealinjectionandoraladministrationrespectivelywasmeasured.Res

5、ultsFM0807remarkablyinhibitedtheproliferationofmanykindsoftumorcells.TheIC50valuestoK562,HL60，MGC803,HepG2andSW480were5.21,6.25,7.37,24.72and9.72μg/mLrespectively.FM0807showedsignificantinhibitoryeffectonH22,theinhibitoryratesofFM0807givenbytailveininjection

6、,intraperitonealinjectionandoraladministrationwere69.0%,66.3%,52.5%,respectively.ConclusionFM0807wasabletoinhibitpotentlythegrowthofthetumorcellsinvitroandinvivo.　　KEYWORDS:CURCUMIN；antineoplasticagents；neoplasmtransplantation；diseasemodels,animal　　姜黄素(Curcum

7、in,Cur)是姜科植物姜黄（CurcumaLonga10L.）的有效成分，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、提高免疫力、抗胆结石等广泛的药理作用[l]。近年来，Cur在肿瘤预防和治疗方面的作用越来越引起重视[23]。但Cur水溶性差，水溶液易水解，首过消除现象明显，生物利用度低，成为限制其临床应用的主要因素和产业化的瓶颈，因此对Cur结构改造一直是该领域的研究热点[46]。本课题组设计合成的Cur衍生物FM0807，保留Cur分子中共轭β二酮链等活性必需基团，改进了Cur水溶性差、首过消除现象明显、生物利用度低等

8、缺点，对其进行体内外抗肿瘤研究，报道如下。　　1材料与方法　　1.1材料　　1.1.1药品与试剂　　Cur（上海试剂三厂），纯度99％；Cur衍生物FM0807由本实验室合成并提纯，经HPLC及薄层层析分析鉴定，纯度>95％；四甲基偶氮唑盐(MTT，Amreco0793)；二甲基亚砜(国药集团化学试剂有限公司，T20081103)；RPMI1640培养基、DMEM培