西医药理学第1章总论 第一节 药效学

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1、第二节药物效应动力学7/24/20211药物代谢动力学㈠药物作用是指药物与机体组织细胞间的初始作用。㈡药理效应是指药物初始作用所引起的机体器官原有功能水平的改变。双克抑制肾小管重吸收尿量二者可以互为通用一、药物的基本作用7/24/20212药物代谢动力学药理效应的表现：凡能使机体功能活动增强者，称为兴奋作用。如中枢兴奋，心率加快，肌肉收缩；（兴奋药）凡能使机体功能活动降低者，称为抑制作用。如中枢抑制，心率减慢，肌肉松弛。（抑制药）咖啡因＋中枢安定－7/24/20213药物代谢动力学理解1.不增加新的功能2.相对的3.同一个药物对机体的不同器官可能呈现不同的作用。如阿托品对心

2、脏为兴奋作用，而对唾液腺和汗腺却为抑制作用；AD对心脏为兴奋作用，而对支气管平滑肌却为抑制作用。7/24/20214药物代谢动力学㈢药物作用的类型1.局部作用是指药物未被吸收入血之前，对用药部位组织细胞所呈现的作用。如口服胃舒平的中和胃酸作用。2.吸收作用是指药物自用药部位进入血液后，随血液循环分布到机体各组织器官所产生的作用。如阿司匹林的解热作用。口服：导泻MgSO4注射：降压、抗惊厥7/24/20215药物代谢动力学二、药物作用的主要特点7/24/20216药物代谢动力学㈠选择性药物在适当剂量时，选择性地对某一个或几个组织器官产生明显的作用，而对其他组织或器官不发生作用

3、或作用不明显，此被称为选择性。如治疗量强心苷类药物吸收后可分布到全身，只对心肌有增强收缩力作用，而对骨骼肌无效。药物的选择性是相对的，与用药剂量大小有关。如中枢兴奋药尼可刹米，在治疗剂量时仅兴奋延髓呼吸中枢，如果剂量增加，可兴奋整个中枢神经系统，甚至引起惊厥。7/24/20217药物代谢动力学由于大多数药物都有各自的选择作用，所以药物均有各自的适应症和不良反应，这就成为药物分类的依据和临床选择用药的基础。一般地说，选择性高的药物针对性强，副作用少，但应用范围窄；而选择性低的药物针对性差，副作用多，但应用范围广。7/24/20218药物代谢动力学㈡两重性药物作用的二重性是指药

4、物既有防治疾病的一面，对机体有利，又有引起不良反应的一面，对机体有弊。因此在临床上选用药物防治疾病时，要权衡利弊，利大于弊方可用药7/24/20219药物代谢动力学1.防治作用⑴预防作用(preventiveaction)是指提前用药防止疾病和症状发生的作用。如接种卡介苗⑵治疗作用(therapeuticaction)是指临床用药对疾病进行治疗的作用。如青霉素治疗流脑7/24/202110药物代谢动力学对因治疗和对症治疗★对因治疗：药物能够消除原发致病因子，使疾病得到彻底治愈的治疗。治本如抗菌药杀灭体内致病微生物，解毒药促进体内毒物消除等★对症治疗：能够减轻或消除疾病症状的

5、治疗。治标如阿司匹林用于发热，催眠药用于失眠，降压药用于高血压等另：补充治疗7/24/202111药物代谢动力学★辨证关系:一般地说，对因治疗优于对症治疗，如细菌感染引起的发热只用阿司匹林解热，病因未除，作用消失后热度有回升。但在一些严重症状，如休克、高热、惊厥、剧痛、哮喘等危及病人生命的情况下，应优先进行对症治疗。祖国医学在这方面总结出了宝贵的经验，提出了急则治其标，缓则治其本，最后达到标本兼治的理论7/24/202112药物代谢动力学2.不良反应⑴副作用(sideeffect)是指药物在治疗剂量时与防治作用同时出现的同用药目的无关的作用。发生的基础是药物的选择性低，作用

6、范围广特点：反应较轻，常导致可逆性的改变，停药后可消失可减轻甚至避免可随着用药目的的不同与治疗作用相互转化凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应7/24/202113药物代谢动力学口干抑制腺体分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制腹气胀、尿潴留内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药麻醉前给药胃肠绞痛7/24/202114药物代谢动力学⑵毒性反应用量过大、过久或机体对药物的敏感性过高从而对机体产生的危害性反应。（SM_耳聋氯霉素_再障）急性毒性（用量过大；敏感性过高）慢性毒性（用药过久）特点反应比副作用严重，对人体健康危害大常导致不可逆性的

7、机能改变可预料和避免的7/24/202115药物代谢动力学特殊毒性致畸胎致癌致突变（影响DNA基因变异）胚胎细胞体细胞7/24/202116药物代谢动力学致畸teratogenesis药物通过母体进入胚胎，干扰胚胎发育，导致胎儿发生永久性形态结构异常妊娠20天至3个月，为胚胎器官形成期反应停、苯妥英钠、利福平7/24/202117药物代谢动力学反应停（沙利度胺）———“孕妇的理想选择”？1957年10月1日联邦德国一家制药公司将反应停正式推向了市场。治疗癫痫→抗过敏→妊娠呕吐（镇静安眠）7/24/202118药物代