西医药理学第1章 总论 第3节 药动学

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1、第一章第三节药物代谢动力学Pharmacokinetics8/31/20211药物代谢动力学药物代谢动力学，简称药动学。是指研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的动态变化。药物在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物的转运；代谢变化过程也称为药物的生物转化；药物的代谢和排泄合称为药物的消除。药物体内血药浓度随时间而变化的规律常用药动学参数来表示8/31/20212药物代谢动力学一、药物的跨膜转运8/31/20213药物代谢动力学药物跨膜转运方式：简单扩散载体转运主动转运易化扩散细胞外细胞被动转运8/31/20214药物代谢动力学1．简单扩散又称脂溶扩散（脂溶性药物）药物通

2、过生物膜的速度取决于膜两侧的浓度差和药物的油/水分布系数，药物的油/水分布系数是反映药物脂溶性的指标，其数值等于药物在油和水中溶解度的比值，数值愈大脂溶性愈高。特点：①顺差转运②不耗能③不需要载体2．滤过又称膜孔扩散（水溶性药物）特点：同上㈠被动转运8/31/20215药物代谢动力学3.易化扩散是指药物通过生物膜上的特异性载体进行不耗能的顺差扩散。(G、AA)其特点为：①顺差转运；②细胞不消耗能量；③需要载体；④有饱和现象；⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。如：钠离子通过钠离子通道内流、钾离子通过钾离子通道外流8/31/20216药物代谢动力学（二）主动转运特点：①逆差转运；②细

3、胞需要消耗能量；③需要载体；④有饱和现象；⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。如：钠泵将钠离子泵出细胞外、将钾离子摄回细胞内8/31/20217药物代谢动力学体液pH值对脂溶扩散的影响临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。8/31/20218药物代谢动力学弱电解质药物的电离程度受其环境pH值大小的影响，弱酸性药物在酸性环境(胃）中不易电离，分子型药物多，离子型药物少，药物的脂溶性高，易进行跨膜转运；而在碱性环境中却相反。弱碱性药

4、物在碱性环境中不易电离，分子型药物多，离子型药物少，脂溶性高，易进行跨膜转运；而在酸性环境中却相反。酸性药:酸(分子型)HAH++A(离子型)碱碱性药:碱(分子型)BoHoHˉ+B＋(离子型)酸8/31/20219药物代谢动力学某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？问题8/31/202110药物代谢动力学二、药物的体内过程8/31/202111药物代谢动力学㈠药物的吸收药物的吸收(absorption)是指药物从用药部位越过生物膜进入血液循环的过程。药物吸收量的多少和吸收的速度，直接影响药物的作用强弱和起效快慢。8/31/202112药物代谢动力

5、学静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下及直肠＞口服＞皮肤8/31/202113药物代谢动力学静脉注射给药时药物直接进入血液循环，无吸收过程，故起效最快。吸入给药是挥发性液体、气体麻醉药或分散在空气中的固体药物的给药途径。肺泡表面积大（约200m2），血流丰富(肺毛细血管面积80m2)，有利于和血中药物进行交换，肺既是药物的吸收器官，又是药物的消除器官。皮下或肌内注射给药，药物先沿结缔组织扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环。肌肉组织比皮下组织血管丰富。8/31/202114药物代谢动力学舌下给药舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及脂

6、溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等直肠给药直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少药物对直肠还有刺激作用8/31/202115药物代谢动力学口服给药口服给药药物从胃肠道粘膜吸收，因为胃内吸收面积小，药物在胃内的滞留时间短，所以药物在胃内吸收有限。小肠表面有绒毛，吸收面积大，肠蠕动快，血流量大，肠腔内pH值4.8～8.2，弱酸药和弱碱药均易溶解吸收，所以小肠是药物吸收的主要部位。8/31/2

7、02116药物代谢动力学其影响吸收的因素为：①药物的崩解度②胃肠液pH值③胃排空速度④食物食物主要影响药物吸收的速度，大多数药物应空腹服药，对胃有刺激性的药物应在进餐时或餐后服用，以减少对胃的刺激⑤首过消除(firstpasselimination)是指口服药物经胃肠道吸收后，首先进入肝门脉系统，有些药物在经过肠粘膜和肝脏时，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。如硝酸甘油口服，