抗菌药物概论(2)ppt培训课件

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1、第三十八章抗菌药物概论1化学治疗（chemotherapy，化疗）抗微生物药物（antimicrobialdrug）:主要包括抗菌药物（antibacterialdrugs）、抗真菌药物(antifungaldrugs)和抗病毒药（antiviraldrugs）2抗菌药物病原菌抗菌作用耐药性抗病能力防治作用&不良反应体内过程机体致病力3理想抗菌药物应具备以下特点：对细菌具有高选择性；对人体无毒或毒性很低；细菌不对其产生耐药性；具有很好的腰带动力学特点；强效、速效和长效的药物；使用方便、价格低廉；4第一节常用术语5抗菌药（antibacterialdrugs）：对细菌有抑制或杀灭作用的药物

2、抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质6抑菌药（bacteriostaticdrugs）抑制病原菌生长繁殖，无杀灭作用杀菌药（bactericidaldrugs）抑制病原菌生长繁殖，杀灭病原菌7抗菌谱（antibacterialspectrum）定义：抗菌药物的抗菌作用范围窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广8抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力最低抑菌浓度（MIC）体外抑制病原

3、菌生长的最低药物浓度最低杀菌浓度（MBC）体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度9化疗指数（chemotherapeuticindex）评价化疗药物有效性与安全性的指标。LD50/ED50或LD5/ED95化疗指数越大，毒性越小，临床应用价值越高10抗生素后效应（postantibioticeffect,PAE）：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的反应。（常见于浓度依赖性抗生素和时间依赖性抗生素）。首次接触效应（firstexposeeffect）:11第二节抗菌药物作用机制12抗菌药物的作用机制：主要通过特异性干扰细菌的生化代谢过程

4、，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖能力，达到抑制或杀灭细菌的作用。13细菌细胞壁的主要成分:糖类、蛋白质、类脂质G+：壁质（肽聚糖也称黏肽、多糖肽）50%-80%耐胞内20-30个大气压的渗透压G-：黏肽层较薄，胞浆渗透压低外膜构成：脂多糖、磷脂、膜蛋白和特异蛋白一.干扰细菌细胞壁合成14Pepti-DoglycanLayers细胞膜细胞壁外膜磷脂青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽15抗菌作用机制：主要与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，到孩子细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，是细菌细胞肿胀、变形、

5、破裂而死亡。16A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物磷霉素、环丝氨酸B作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物万古霉素、杆菌肽C作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物β-内酰胺类17二.损伤细菌细胞膜及其功能抗真菌的多烯类抗生素细胞膜上固醇类物质抗G-菌多肽类抗生素吡咯类抗菌药细胞膜内磷脂抑制固醇类合成细胞膜通透性增加细菌体内重要成分外漏细菌死亡181.抑制细菌核酸合成影响细菌叶酸代谢抑制核酸合成喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶利福霉素类：抑制RNA聚合酶氟胞嘧啶：抑制腺苷酸合成酶三.影响细菌体内生命物质合成19影响细菌体内生命物质合成2.抑制细菌蛋白质的合成（起始，延长和终止）氨基苷类：与30S亚基结合，影响起始

6、复合物形成；阻止终止因子与A位结合，影响蛋白质合成全过程四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合，阻止肽链形成和延长2021第三节细菌耐药性221、细菌耐药性的产生细菌耐药性（bacterialresistance）：细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生产过程中的一种特殊表现形式。2、耐药性的种类：固有耐药（intrinsic）：天然耐药，由基因决定获得性耐药（acquiredresistance）：细菌与抗生素接触后，由质粒介导，改变自身代谢途径，使其不被抗生素杀灭。233、耐药机制（1）产生灭活酶：细菌产生抗菌药物的酶使抗菌药

7、物失活是耐药性产生的最重要机制之一β-内酰胺类酶——水解酶氨基苷类抗生素钝化酶——合成酶其他灭活抗菌药物的酶24（2）抗菌药作用靶位改变①改变细胞内膜上与抗生素结合部位的靶蛋白，通过：靶酶与抗生素结合的亲和力靶酶的生成产生新的靶酶②靶蛋白数量增加，足够的靶蛋白维持细菌正常功能，形态，导致细菌继续生长、繁殖25（2）抗菌药作用靶位改变如：链霉素：菌体核糖体30S亚基的靶位结构改变林可霉素、红霉素：核糖体23S亚基RNA上腺嘌呤甲基化2