《抗菌药物概论》PPT课件.ppt

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1、抗菌药物概论化学治疗概念:对所有病原体,包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗(chemotherapy)各种致病菌微生物和寄生虫化疗药物的分类抗微生物药(antimicrobialdrug)抗寄生虫药(antiparasiticagents)抗肿瘤药(antineoplasticagents)机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系机体抗菌药物细菌抗菌作用耐药性防治作用与不良反应体内过程抗病能力致病作用理想的抗菌药物应具备的特点对细菌有高度选择性对人体无毒或毒性很低细菌不易对

2、其产生耐药性具有很好的药代动力学特点强效、速效和长效的药物使用方便价格低廉常用术语抗菌药(antibacterialdrugs):能够抑制或杀灭细菌的药物,用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括抗生素和人工合成抗菌药抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物,分子量较低,低浓度时能够杀灭或抑制其他病原微生物,包括天然抗生素和人工半合成抗生素常用术语抗菌谱(antibacterialspetrum)是指药物的抗菌范围SpectrumofActivityNarrow-SpectrumAntim

3、icrobialWide-SpectrumAntimicrobial常用术语抑菌药(bactiriostaticdrugs)是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物杀菌药(bactiricidaldrugs)是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物常用术语最低抑菌与杀菌浓度最低抑菌浓度(MIC)是指体外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内细菌生长的最低浓度最低杀菌浓度(MBC)是指能杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度常用术语化疗指数是评价化疗药物的有效性与安全性的指标,常以

4、化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示(LD50/ED50)或LD5/ED95之比来表示。常用术语抗菌后效应(post-antibioticeffect,PAE)指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。常用术语首次接触效应(firstexposeeffect)是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。

5、1.G+球菌(需氧)2.G+杆菌(需氧)3.G-球菌(需氧)4.G-杆菌(需氧)5.厌氧菌:6.衣原体、支原体、立克次体、螺旋体7.其他:如分支杆菌Bacteria临床微生物学分类:CocciBacilliSpiralSpirillumCoccobacilliSpirocheteExotoxinsEndotoxinFigure15.4b=LipidA细菌的结构抗菌药作用机制抑制细菌细胞壁合成增加胞浆膜的通透性影响胞浆内生命物质的合成核酸蛋白质抗叶酸代谢抑制核酸合成抑制细胞壁和合成β-内酰胺类万古霉

6、素类杆菌肽类抑制DNA合成喹诺酮类影响胞浆膜的通透性多粘菌素类两性霉素B制霉菌素干扰叶酸代谢TMP磺胺类抑制30s亚基四环素类氨基糖苷类抑制50s亚基氯霉素类林可霉素类大环内酯类影响RNA合成(利福霉素类)细菌细胞壁细菌细胞壁合成细菌细胞壁的聚糖骨架均相同,主要由肽聚糖构成革兰阳性菌细胞壁厚,肽聚糖含量高;革兰阴性菌细胞壁薄,肽聚糖含量少保持菌体内高渗压,使其不受外界环境变化的影响β-内酰胺类药物能与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶失活,阻止肽聚糖形成,造成细胞壁缺损。抗菌机

7、制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类抑制细胞壁粘肽交叉连结→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。2.增加细胞膜通透性胞壁内侧,紧包着胞浆,由类脂双分子和镶嵌其中的蛋白质分子组成具有物质转运、生物合成、分泌和呼吸等功能影响通透性的主要有多粘霉素类和多烯类抗真菌药抗菌机制Polymyxinsinteractwithphospholipidsandcauseleakage,particularlyingram-negativebacteriaAmphotericinBandnystatinfo

8、rmcomplexeswithsterolsonfungalmembraneswhichcausesleakage.Polymyxinsinteractwithphospholipidsandcauseleakage,particularlyingram-negativebacteriaAmphotericinBandnystatinformcomplexeswithsterolsonfungalmembraneswhichcausesleakage.细菌核糖体为70S,由30S亚

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