三种单环单萜肟醚类化合物合成和生物活性的研究

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1、对合成目标化合物的合成条件进行了探索。在实验过程中发现极性非质子性溶剂(DMSO，DMV)有利于反应速度的提高，但沸点太高，后处理困难；用甲苯为溶剂，加入相转移催化剂，效果比较理想，是合成肟醚的一种比较理想的方法。根据不同的反应物，反应温度从室温到65℃不等，产率从21．2％～83．2％不等。根据不同的产物，柱层析的洗脱剂V(石油醚)：V(乙酸乙酯)从10：1到30：1不等。对合成的化合物进行了小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、水稻稻瘟病菌和黄瓜灰霉病菌等菌杀菌活性谱筛：对粘虫、蚜虫、红蜘蛛和叶蝉进行了

2、杀虫活性的普筛。生测结果表明：IIb化合物对红蜘蛛有A级活性，致死率为95．18％；IId和IIId化合物对叶蝉和蚜虫有B级活性。关键词：单环单萜，肟醚，生物活性，合成ABSTR爪CTInordertosearchnoveJderivativeswhichhadhigherbiologicaIactivjtyandgreenconceptinenVironmentalprotection，wedesignedandsynthesizedthreese—esofnewcompoundsaccordi

3、ngtotheprincipleofmodelnaturalactivemate“alandlinkinginferiorstructure．Firstofa11，wesynthesizedthe打oximesoft}lreekindsofmonocyclicmonoterpenoidsSecondly，oximesreactedwithhalogenoau(anestomakeoximeethers．Thestmcturesoftlletargetcompoulldshadbeenconfi咖e

4、dbyFT—m，MS，1HNA积，andsoon．Andtheirstmctureswereasfollows：=：=NOEnEn为caIINOEn眵。∥bdeIⅡⅡICNoEnOcH3cH2c峪H2Zl—cH2fg受Inthecourseofnlesynthesisoftargetcompounds，wefollIldthatthep010r印roticsolvents①MS0，DMF)wercparcicularlye腩ctiveinellllancingmerateofthereacd访ty

5、，buthaddisadVaIltagesinte啪sofproductworkup．andpurification．Wealsofoundthat、vhenthesolventssuchastoluene锄dphasetransfercatalystswefeusediIlthesynthesisoftargetcompounds，goodresulCscouldbeobtainedReac“Vetemperaturerangedf如mtheroomtemperatureto65℃andprod

6、u“Vjtyrallged21．2％to83。．25％accordingto诖fferentreactiVematerials．oximeetheswereaffordedbyC11romatogr印hyonsilicagelwimli曲tpe胁leuma11de如ylacetateaselucntwhichrallged丹om10：1(v：v)to30：1(v：v)．Thepreliminaryfungicidalalldinsecticidalactiv“iesofparttargetcomp

7、oundsweredeterminedonF．铲砌ineanlm，P吼印hthoracapsici，Maganporthe黟isea，Botrytiscinerea，etcandLeucaniaSeparata，√气phid，Kock，kalrenbach．ThefesultsindicatedthatcompoundIIbexhibjtedratherhighactivity(Agrade)toKockand95．18％mortalityagainstit．CompoundsIIdandIIId

8、revealedactivitiesofBgradetoKah’enbachandKockKeywords：monote婶enoids，o)【imeether，bioacti、，ity’synmesisIV第一章文献综述1．1引言人类在21世纪面临五大挑战：人口与粮食；环境与环境质量；资源与能源；医疗福利与新的信息系统。粮食对人类生存与发展具有重要的意义，联合国粮农组织的一份资料表明，世界农业面临每年增加7000万人口的巨大压力，而耕地是有限的，因此呼吁更加重视提高现有耕地的质量与