含吡唑环和嘧啶环的strobilurin类化合物的合成与生物活性研究

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1、南开大学硕士学位论文含吡唑环和嘧啶环的Strobilurin类化合物的合成与生物活性研究姓名：吴姗姗申请学位级别：硕士专业：农药学指导教师：方建新2012-05摘要Strobilurin类杀菌剂是一类作用机制独特、对环境安全、可广泛用于防治各类真菌的广谱高效杀菌剂。由于其优良的生物活性，良好的环境相容性和结构变化的多样性，使其在农药研究中受到越来越广泛的关注，并展示了良好的发展前景。为了从Strobilurin杀菌剂中寻找具有优良生物活性的先导化合物，本文在总结此类农药结构特征、活性信息和构效关系的基础上，我们以肟菌酯、嘧菌酯和唑菌胺酯为先导，

2、采用类同合成及活性亚结构拼接的方法，将连有甲基、三氟甲基的吡唑环和嘧啶环引入到Strobilurin类杀菌剂的侧链上，设计合成了四个系列共45个含多种官能团取代的新型Strobilurin类化合物，并探讨了化合物的合成路线。所合成的新化合物的结构均通过1HNMR、13CNMR、元素分析等方法确证，部分化合物还经质谱、高分辨质谱、X．晶体衍射等手段进一步验证。对合成化合物进行了杀菌的普筛测试。测试活性结果表明：某些化合物具有较好的杀菌活性。有关研究结果为Strobilurin类化合物的结构优化修饰提供了重要的实验依据；部分化合物可作为农药先导化合

3、物开展深入研究。关键词：Strobilurin类杀菌剂，吡唑，嘧啶，活性亚结构拼接，生物活性AbstractStrobilurinsareapromisingclassoffungicidewith11i曲activity，broad-spectruln，uniquemodeofactionandecotoXic0109icalsafetyprofile．Inthestudiesofgreenagrochelnicalswithhighactivities，researchershavebeenfocusedontheStrobilurins，

4、becauseofitslowtoxicity，excellentbiologicalactivityaswellasreadilyaccessofdiversederivaties．InordertosearchfornovelleadcompoundsfromtheStrobilurinswithexcellentbiologicalactivity,lowtoxicityandfavorablesafetyprofile，weanalyzedthechelnicalstructure，propertyandstructure-activi

5、tyrelationshipsoftheStrobilurinsderivatives．Andwedesignedandsynthesized4seriesof45novelStrobilurinsderivativesbyincorporatingpyrazoleringandpyrimidineringintothetitlecompoundsbyfollowingtheprinciplesofanaloguesynthesisandunionofactivegroup．Thestructuresofallnewcompoundswerec

6、onfirmedbyelementalanalysis，1HNMR，¨CNMRandpartialcompoundswerefurthervalidatedbyMSandHRMS、singlecrystalX-raydiffractionanalysis．Allcompoundsweretestedforfungicidalorantiviralactivities．Thebioactivityresultsshowedthatsomecompoundsshowedgoodfungicidalactivity．Wecandrawsomeinfo

7、rmationfromthenewcompoundstosearchforleadcompoundswithhi曲activity．Andwecalltakesometargetcompoundswithgoodactivitiesas1eadcompoundsforfurtherstudy．Keywords：Strobilurin，pyrazole，pyrimidine，unionofactivegroup，bioactivity第一章前言第一章前言为了控制植物病菌对农作物的危害，保证粮食作物的稳产高产，人类从19世纪初便开始尝试使用农用杀菌

8、剂防治病害。近百年来农用杀菌剂在保护农作物正常生长方面发挥了重要作用，农用杀菌剂的研究也在不断向低毒、高效、绿色环保方向发展。到目前为止，农用杀菌剂的