新型含氮杂环吡唑酰胺类化合物的合成及生物活性研究

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1、新型含氮杂环吡唑酰胺类化合物的合成及生物活性研究学位论文完成日期：指导教师签字：答辩委员会成员签字：lII如，侈o'懒新／-‰7／Ⅵ咖前芡荡新型含氮杂环吡唑酰胺类化合物的合成及生物活性研究摘要杂环化合物的合成一直是有机合成研发的热点之一，尤其是含氮杂环类化合物，因其具有较高的生物活性和广谱性，而被广泛应用于农药、医药以及精细化工中间体等领域。本论文主要是围绕部分活性较高的含氮杂环类化合物的合成而展开的，文中分别进行了吡唑酰胺类化合物、l，3,4．噻二唑类化合物和咪唑啉酮类化合物的合成，并通过生物活性测试研究了其生物活性，发现了部分具有较好活性的含氮杂环类化合物。在实验中，我们还发现了一些新的

2、反应，并通过论证给出了一种可能的反应机理。合成了20种具有一定生物活性的新型含N杂环类化合物。’第一章对农药进行了综述，阐述了其发展状况和自己的看法，提出了本论文的立题依据。第二章主要是对氯虫苯甲酰胺进行了综述，介绍了几种苯甲酰胺类中间体和多种新型氯虫苯甲酰胺衍生物的合成，并对目标化合物进行了表征。经过生物活性测试研究了其杀虫效果，通过测试结果我们发现，部分化合物对小菜蛾和甜菜夜蛾都有较好的灭杀效果。第三章对1，3,4．噻二唑类化合物进行了综述，基于5．烷基-2氨基一1，3，4-噻二唑的合成方法，以2,6．二氟苯甲酰胺为起始原料，合成了5．(2，6-二氟苯基)-1，3，4．噻二唑．2．胺，并

3、通过酰胺化反应，合成了6种新的l，3,4．噻二唑类酰胺化合物，合成方法简单、易处理、收率高。目标化合物经IR和IHNMR进行了结构表征，并经过生物活性测试研究了其杀菌效果，部分化合物对小麦赤霉和花生褐斑有较高的抑菌效果。第四章主要介绍了一种新型化学试剂2一(2，6．二氟苯基)一1H一咪唑．5“H)．酮的合成，以2,6．二氟苯甲酰胺为起始原料，通过N．乙酰氨基．2，6．二氟苯甲酰胺在PCi3催化下脱水制得，目标化合物经IR、1HNMR和GC—MS方法进行了结构表征。同时提出了一种可能的反应机理。关键词：杂环化合物；氯虫苯甲酰胺衍生物；5．(2，6．二氟苯基)．1，3,4．噻二唑．2．胺，抑菌效

4、果；生物活性；2．(2，6．二氟苯基)．1H-咪唑一5(4H)-酮；VVISTUDYONTHESYNTHETICTECHNOLOGYANDBIOLOGOCALACTIVITYOFNOVELN．CONTAIN烈GHETEROCYCLICPYRAZOLRADMIDESABSTRACTStudyingthesynthesisofheterocycliccompoundsisoneofmostspiriteditemsinorganicsynthesisresearchanddevelopment，especiallyN-containingheterocycliccompoundshavebeen

5、widelyutilizedintheproductionofmedicines，pesticides，fine-chemicalintermediatesandotherfieldsowingtoitshighbiologicalactivityandbroadspectrum．●●ThisthesismainlyfocusesonthesynthesisofthepartofactiveN-containingheterocycliccompoundscomp，wesynthesizedsomekindsofcompoundsusingseveralsimpletestmethods，s

6、uchaspyrazoleamides，1，3,4-thiodiazoleandimidazolinone．Subsequently,thebiologicalactivitieswasstudiedanddiscoveredthatpartofN-containingheterocycliccompoundshavebetteractivities．Basedonexperiments，newreactionsarerevealedandthemechanismofreactionhasalsobeeninvested．Intheend，thebetterprocesswaschosent

7、oprepareaseriesofthetargetcompoundinordertofindnovdbioactivecompounds．Theviewpointsofpesticidesweregeneralizedinthefirstchapterofmypaperandsomedevelopmentsincivilandabroadandsuggestionsofone’Sownwerealsoput