含嘧啶稠杂环的app类化合物的合成及生物活性研究

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1、硕士学位论文论文题目：含嘧啶稠杂环的APP类化合物的合成及生物活性研究作者姓名刘婷婷指导教师谭成侠许天明学科专业化学工程所在学院化学工程学院提交日期2014.10万方数据DissertationSubmittedtoZhejiangUniversityofTechnologyfortheMaster’sDegreeSYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRIMIDINEFUSEDHETEROCYCICDERIVATIVESCandidate:LiuTingtingAdvisor:TanChe

2、ngxiaXuTianmingCollegeofChemicalEngineeringZhejiangUniversityofTechnologyOctober2014万方数据浙江工业大学硕士学位论文浙江工业大学学位论文原创性声明本人郑重声明：所提交的学位论文是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的研究成果。除文中已经加以标注引用的内容外，本论文不包含其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果，也不含为获得浙江工业大学或其它教育机构的学位证书而使用过的材料。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明

3、。本人承担本声明的法律责任。作者签名日期：年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权浙江工业大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于1、保密，在______年解密后适用本授权书。2、不保密。（请在以上相应方框内打“√”）作者签名：日期：年月日导师签名：日期：年月万方数据浙江工业大学硕士学位论文含嘧啶稠杂环

4、的APP类化合物的合成及生物活性研究摘要嘧啶稠杂环类化合物具有广泛的生物活性，一直被用于农药先导化合物的开发。本文设计合成了两大类化合物，以期发现具有较高活性的农药先导结构化合物。以4,6-二氯-5-硝基嘧啶为起始原料，经还原、取代反应后分别与酮基丙二酸二乙酯和羧酸反应，合成了两大类未见报道的化合物，其中蝶啶类化合物及中间体共23个，嘌呤类化合物及其中间体共67个，1通过HNMR和MS对其结构进行了表征。化合物进行了初步的除草活性的测试，结果表明，在药剂浓度为200mg/L时，蝶啶类化合物及其衍生物没有表现出活性，嘌呤类化

5、合物P1-P52，大部分显示出很好的除草活性，部分化合物如P8、P9、P10、P11、P12、P16、P17、P18、P22、P23、P24、P31、P32、P33、P50、P51、P52对于小麦、高粱、稗草、黄瓜、油菜、萝卜的除草活性几乎达到100%，高于对照的商品化药剂。关键词：嘧啶稠杂环，蝶啶，嘌呤，除草活性I万方数据浙江工业大学硕士学位论文SYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRIMIDINEFUSEDHETEROCYCICDERIVATIVESABSTRACTPyrimidine

6、fusedheterocycicderivativeshavebeenusedtodeveloppesticideleadcompoundsduetotheirextensivebiologicalactivities.Todiscoverhighlyactivepesticideleadstructures,twotypesofpyrimidinefusedheterocycicderivativesweredesignedandsynthesized.Twoseriesofpyrimidinefusedheterocy

7、cicderivativesandtheintermediatesincluding23pteridinederivativesandpteridineintermediatesand67purinederivativesandpurineintermediates,weresynthesizedfrom4,6-dichloro-5-nitropyrimidineandsubstituted1phenylamine.TheirstructureswerecharacterizedbyHNMRandMS.Thetargetc

8、ompoundswereinitiallytestedbiologicalactivity,andtheirstructure-activityrelationshipwasstudied.Preliminarybioassaysshowedthatpteridinederivativesandthei