资源描述：
《查尔酮衍生物及其pt(ⅳ)配合物的合成和抗肿瘤活性的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、摘要摘要查尔酮类化合物是一类存在于药用植物的天然有机化合物，是植物体内合成黄酮的前体，其基本骨架结构为1,3-二芳基丙烯酮。查尔酮类化合物分子具有较大的柔性，能与不同的受体结合，使其本身具有重要的药理作用。然而，天然查尔酮类化合物的来源十分有限，因此，对查尔酮化合物进行合成研究是一项很有意义的工作。本文在总结查尔酮类化合物合成方法及应用的基础上，以2-乙酰基吡啶和取代苯甲醛为原料，用碳酸钠作为催化剂，在水相中合成了一系列氮杂查尔酮类化合物，产率为65%-97%，其中未知产物经1HNMR、13CNMR、IR和MS表征确定，探讨了溶剂及反应体系对产率的影响
2、，与经典合成法相比，此方法具有产率较高、对环境友好的优点。缩氨基硫脲Schiff碱类化合物在抗菌、抗结核、抗肿瘤、抗真菌、抗HIV、抗惊厥、抗氧化等方面都有显著的活性，并且其分子中含有配位能力很强的S原子和肼基N原子，可以提供电子对与金属离子形成螯合物，并且药理活性明显增强。本文选用查尔酮衍生物和氨基硫脲盐酸盐，在醋酸钠的存在下，用超声辐射法在室温条件下合成查尔酮缩氨基硫脲Schiff碱，产率为67%-87%，未知产物经1HNMR、13CNMR、IR和MS表征确定，探讨了溶剂、反应底物及不同反应条件对产率的影响。与报道的方法相比，该方法具有反应时间短、
3、产率高的优点。铂类药物是目前在治疗恶性肿瘤方面应用最多的一类药物，其抗肿瘤的广谱性和有效性得到了人们的肯定。同时为了克服该类药物严重的毒副作用及耐药性能缺点，近几十年来人们探索合成了许多新型的铂类配合物，其中四价铂配合物和具有活性配体的铂配合物成为研究热点之一。本文以氮杂查尔酮及查尔酮缩氨基硫脲席夫碱为配体合成了Pt(IV)配合物，并通过元素分析、红外和紫外光谱分析对其结构进行了表征。对体外人肺腺癌细胞(A-549)和人宫颈癌细胞(Hela)的抗肿瘤活性测试结果表明，配合物对A-549细胞均有一定的抑制作用，而对Hela细胞而言，除3-(4-甲基苯基)
4、-1-吡啶基-丙烯酮合铂(IV)配合物和3-(2-氯苯基)-1-吡啶基-丙烯酮合铂(IV)对其没有明显的抑制作用外，其它配合物均表现出一定的抑制作用，而相应的配体除3-(4-硝基苯基)-1-吡啶基-丙烯酮外，对两种细胞增殖的抑制作用均不明显，但都明显低于相应的配合物。关键词氮杂查尔酮；查尔酮缩氨基硫脲Schiff碱；Pt(IV)配合物IAbstractAbstractChalconesareaclassofnaturalorganiccompoundsexistedinmedicinalplants,whicharetheprecursorstosyn
5、thesizeflavones.Themainstructureofchalconeis1,3-bis-aryl-prop-2-en-1-one.Thestructureofchalconeisflexible,soitcanbinddifferentreceptors.However,thesourceofnaturalchalconesisverylimited,soitisveryimporttostudythesynthesisofchalcones.Thisarticlesummarizesthesynthesisofchalconesand
6、itsapplication.Weuse2-acetylpyridineandsubstitutedbenzaldehydeasreactants,andusesodiumcarbonateascatalysttosynthesizeaseriesofaza-chalconesinaqueous,theyieldare65%-97%.Wediscusstheeffectofsolventandsystemtothereaction.Comparedwithclassicalmethod,themainadvantagesofthepresentproc
7、edurearehigheryieldsandenvironment-friendly.ThiosemicarbazoneSchiffbaseshavesignificantlyactivityofantibacterial,antitubercular,antitumor,anti-fungal,anti-HIV,anti-convulsant,anti-oxidationandsoon.AnditsmoleculestructurecontainsSandNatom,whichhavestrongcoordinationcapacity,soitc
8、anprovideelectronictoformchelateswithmetalions.
