喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的设计与合成的研究

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1、沈阳药科大学硕士学位论文英文缩写说明英文缩写EGFEGFRVEGFPDGFFGFCSFIGFPTKRTKKDRNSCLCDⅣ匝TLC英文缩写说明英文全称中文释义印idemalgrowmfactor表皮生长因子epide皿algro砒factorreceptor表皮生长因子受体vaSculaurendomehalgrowtllfactor血管内皮细胞生长因子plateletderivedgro、油factOr血小板源生长因子fmroblaStgro、础factor成纤维细胞生长因子colonyst油ulat

2、illgfactor集落刺激因子i11suhn一№gro、油factor类胰岛素生长因子proteiIlty∞sillekmasereceptortyrosme幽asekiIlaSedomainreceptornon—smauceU1uIlgcancer蛋白酪氨酸激酶受体酪氨酸激酶激酶功能区受体非小细胞肺癌N，N-d血ethy№m锄ideN，N一二甲基甲酰胺吐血一layerchromatography薄层层析关于学位论文独立完成和内容创新的声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得

3、的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得任何教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名哧场生签字日期：年月日学位论文版权使用授权书论文《喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的设计及合成研究》系剑药王猩学院荭塑丝堂专业塞连生在沈阳药科大学攻读博士口／硕士口学位而完成的作品。本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留并向国家有

4、关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权沈阳药科大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于1、保密口，在口三年／口五／年解密后适用本授权书。2、不保密口。(请在以上相应方框内打“√”)日期：年月日日期：年月日沈阳药科大学硕士学位论文摘要本论文是关于一类新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——喹唑啉类化合物的设计及合成研究。本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况，详细介绍了表皮生长因子受

5、体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展，重点研究了喹唑啉类化合物的路线设计与合成。以Gefitinib为先导化合物，保持其4．苯(苄)胺基．7．甲氧基喹唑啉母核不变，对C_4位的取代苯胺基、C一6位侧链进行结构改造，设计了一系列4．取代苯(苄)胺基一7一甲氧基一6一【【[(5．脂肪氨甲基)呋喃一2_]甲硫基]乙氧基】喹唑啉类化合物。打通了全新的合成路线，以3．羟基4甲氧基苯甲酸为起始原料，经酯化、醚化、硝化、还原、环合、氯代以及M砌ch反应和氧化共9～10步反应得到目标化合物。共合成18个未见文献报道的化合物，其分

6、子量全部经MS确证，部分化合物结构经1H．NMR确证。关键词：表皮生长因子；受体酪氨酸激酶抑制剂；喹唑啉类化合物；Gefi缸b；设计；合成沈阳药科大学硕士学位论文摘要ABSTRACT．nledes细卸dsynthesisofanewEGFrec印tortyrosillekinaSei【血bitor(RT妇)，quillazohnes，werestllmediIl曲spap惯．nedeVelopmentofreceptor呻siIlekinaSeswaS血roducedbrieny，andtheiI血bit

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8、aIlinno-7-metlloxy一6一(2一((5一(aliphatic孤吐nome血y1)furaJl-2一y1)Ⅱ1ethyl-蚰o)ethoxy)quiJlazohncompoundswereprepared．With3-hydroxy4rnethoxybenzoicacidaSs洲ngmaterials，f0Uowedbyesterification，Ili的tion，reduction，cycl也atio玛cMo