大豆脂肪氧合酶抑制剂根皮素的合成与性能.研究

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1、第一章综述1．1引言在中国宏观经济快速发展的环境下，化妆品及美容行业在中国得到迅速发展，近年来一直保持着快速增长，2005年，全国化妆品行业实现年销售额约960亿元【¨，2006年度中国日用化工市场研究报告显示，去年中国R化市场规模达1373亿元，比上年增长13％。预计2007年，中国化妆品销售额年平均增长速度将达到15％左右。2010年，中国化妆品年销售总额将达至U4000亿左右。绿色消费，回归自然，各种植物添加剂或者以天然物质的提取成分替代化台物，将给化妆品的研究、生产、销售带来新的活力。2007年将是绿色化妆品包括中草药化妆品迅速拓

2、展市场、占领更大市场份额的一年。绿色消费、生物美容、植物护肤天人合一，回归自然，将形成护肤消费的一种新理念，形成新的消费热点【2】o功能性化妆品已被证实能有效抗氧化、增强细胞新陈代谢、保湿、嫩化皮肤、祛斑、防晒等功效，而且安全无副作用。这些物质的研制、生产及其应用研究采用了许多高新技术，如医学、生物工程学等。因此，现代化妆品已不再是简单的轻工业和精细化工产品，而是兼容了生理学、医学、药学、生物工程学的科技成果。现代功能性化妆品的出现标志着化妆品已进入一个全新的时代，预示了化妆品行业具有更加广阔的市场前景【3】。社会各方面的发展和进步伴随着

3、中老年人口的快速递增，这预示着未来若干年内与增龄相关的皮肤问题会越来越多，皮肤老化现象也会越来越普遍。因此，皮肤的老化作为人类衰老的一种外部特征和表现已经成为美容界关注的焦点，延缓皮肤老化的研究仍将是人类社会永恒的主题之一，也是未来世界美容及化妆品发展潮流中的主流之一【4J。如前所述，二氢查尔酮是一类典型的植物雌性激素，并具有抗癌，抗菌，抗氧化等生物活性【5j，作为化妆品助剂很好地迎合了“天然抗衰老"化妆品的发展趋势。根皮素作为二氢查尔酮化合物中的典型代表，在医药上的研究和应用非常早且很广泛，而目前已把它们应用到了化妆品中(主要是发达国家

4、)。由于其毒性极低，对皮肤无副作用，因而具有很大的开发价值。国内外早已从植物中提取分离出了根皮素，用化学方法合成这种化合物的研究并不是很多。但是目前相关的提取、合成及应用的研究仍一直在进行之中并呈上升趋势。由于根皮素在各种水果的皮(如苹果皮)、花红(一种小节果品种)根中的含量很低，提取成本很高，目前市场上销售的都是提取物，价格为10000元／公斤左右。由于脂肪氧合酶在植物的生长发育中起着促进成熟与衰老的作用，且人体中也有脂肪氧合酶的存在，大量研究表明，LOX与人和动物组织中脂肪氧合酶有类似的催化活性。Belman[6]发现花生四烯酸因脂肪

5、氧化酶的酶健氧化作用，所生成的活性氧及其代谢产物对机体可造成损伤并产生致癌作用，因此凡能阻止花生四烯酸氧化的抗氧化剂也具有抗癌、防癌的作用，这是因为哺乳脂肪动物所含的氧合酶其结构和对花生四烯酸的作用机理，与植物中的大豆脂肪氧合酶相似。由此可知，借助于天然抗氧化剂对大豆脂肪江南大学硕：f：学位论文氧合酶活性是否产生抑制作用，也可作为体外筛选天然抗肿瘤活性物质的一种有效方法。更有研究表明，LOX还是影响人体脱发的酶之一，对其抑制可达到防脱发的目的17J，因此，其天然抑制剂在化妆品方面也有很好的应用前景。本文正是在上述背景下，并参考了大量的中外

6、文学术书籍及刊物并经过对国内外市场进行调查论证后确立的。通过化学合成脂肪氧合酶抑制剂根皮素，并测定它对大豆脂肪氧合酶的抑制效果，同时选取其他七种黄酮类化合物进行共同研究对比，初步探讨天然黄酮类化合物结构对LOX抑制活性的关系，为其在化妆品中实现工业化应用做前期研究。1．2脂肪氧合酶脂肪氧合酶(1ipoxygenase，ECl．13．il．12)属氧化还原酶，通称脂氧酶(LOX)。LOX报道始见于1932年【8】，来源于植物中的大豆，而动物中LOX的报道却是在四十多年后的1975年吲。LOX广泛存在在动植物中，在大豆中含量最高，占大豆种子蛋

7、白的1—2％【10】，其结构中含有非血红素铁，可专一催化含顺，顺一1，4一戊二烯结构的不饱和脂肪酸(或酯)形成氢过氧化物。在植物中脂肪氧合酶的底物主要是亚油酸(Linoleieaeid)和亚麻酸(Lionlenicacid)，而在动物体内脂肪氧合酶的底物主要是花生四烯酸(arachidonicacid)。动物体内LOX虽然发现较晚，但其生理功能现已基本确定，其代谢产物主要参与炎症反应重要调节分子如白三烯(Leukotriene)、Lipoxins和前列腺素(Prostaglandin)的形成⋯】。近年来，随着现代分子生物学技术的不断发展，

8、植物LOX生理功能研究进展也很快。根据现有报道植物LOX的可能生理功能包括：(1)为植物激素茉莉酸(Jasmonicacid，JA)及其甲酯和愈创激素提供合成的前体物质。(2)其代谢产物作为抗